羟孕酮又称17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮,分子式:C21H30O3 ,密度:1.15 g/cm3,沸点:482.9ºC at 760 mmHg ,为白色菱形或六方形小叶状结晶,是一种内源性孕激素,人体本身会自我生成,也有化学品制剂。为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,并无雌激素活性。
化合物简介
基本信息
中文名称:羟孕酮
中文别名:17α-羟基黄体酮;17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮;羟基黄体酮;羟基孕酮;孕甾-4-烯-17α-醇-3,20-二酮;羟孕酮;17羟孕酮;17Α-羟基黄体激素
英文名称:Hydroxyprogesterone
英文别名:17-Hydroxypregn-4-en-3,20-dione;17-hydroxy-pregn-4-ene-20-dione;17-hydroxypregn-4-ene-3,20-dione;delta(4)-pregnene-17alpha-ol-3,20-dione;gestagenogador;prodix;prodox;(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ACETYL-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-TETRADECAHYDRO-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-3-ONE
CAS号:604-09-1
分子式:C21H30O3
结构式:
分子量:330.46100
精确质量:330.21900
PSA:54.37000
LogP:3.83840
物化性质
密度:1.15 g/cm3
沸点:482.9ºC at 760 mmHg
闪点:259.9ºC
折射率:1.56
安全信息
WGK Germany:3
危险类别码:R61
安全说明:53-22-36/37/39-45
RTECS号:TU5060000
危险品标志:T
药理作用
羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。
药代动力学
大鼠肌内注射羟孕酮后,体内血浆半衰期为10天左右,在注射局部的滞留可维持40天左右。人口服后吸收达90%,血浆蛋白结合率为80%~90%,表观分布容积为5l/kg。血浆半衰期为2~11h,平均为4h。体内局部形成储存库,缓慢释放吸收,可维持7~17天。
适应症
1.育龄女性避孕。
2.单用羟孕酮可治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位和功能性子宫出血及晚期乳腺癌等。
禁忌
1.急、慢性肝炎、肾炎造成的严重肝、肾功能不全者、有血栓病史者禁用。
2.哺乳期妇女、乳房有肿块者禁用。
3.子宫肌瘤、高血压患者慎用。
注意事项
1.子宫肌瘤、高血压患者慎用。
2.为保证避孕成功,并减少月经改变的不良反应,要按时注射,并须将药液抽净,作深部肌内注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶化摇匀再用。
3.注射后,一般维持14天左右后月经来潮。
4.如注射后闭经可隔28天再注射1次。
5.如闭经达2个月,应停止注射,等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕,待月经来后再按第1次办法,重新初始注射。
6.使用过程中,如乳房有肿块出现.应即停止。如发现过敏反应,不可再作注射。
7.注射后,有人可出现月经改变(如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等,其发生率在用药半年以后即明显下降)。
8.当发生此种不良反应时,要及时处理。
不良反应
1.(1)经期延长:可口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血,在下次经前7天依同法连服4天,可预防出血,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期为止,但若已接近下次注射日期者,可不必处理。(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周,注射羟孕酮1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连服4天,可预防出血。
2.少数女性有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳胀、疲乏等反应,一般较轻不需处理。
3.用药过程中,如出现乳房肿块或过敏反应,应即停药。
用法用量
每次0.25~0.5g,每周1~2次。复方己酸孕酮注射剂深部肌内注射,第1次于月经来潮后第5天注射2支,以后每月1次,于月经来潮后第10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶解后摇匀再用。
药物相互作用
1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠)可提高羟孕酮清除率,降低药效。
2.羟孕酮可抑制环孢素代谢,导致血浆环孢环孢素浓度增加,有发生药物中毒的危险。
贮藏
遮光,密封保存。