美沙拉嗪,又名5-氨基水杨酸,是一种有机化合物,化学式为C7H7NO3,是SASP治疗溃疡性结肠炎的活性成分。对肠壁的炎症有显著的抑制作用。美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成,减少PGE2在人结肠黏膜的释放。
活动性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2 (PGE2)和白三烯B4 (LTB4)的含量很高。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成,减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外,美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质——趋化性LTB4和
白三烯产生剂量效应抑制。高剂量时美沙拉秦能够抑制人中性粒细胞的某些功能,如迁移,脱粒,吞噬及氧自由基的合成。此外,美沙拉秦还可以抑制在炎症发生中起重要作用的血小板活动因子(PAF)的合成。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。 用于
溃疡性结肠炎、
溃疡性直肠炎和
克罗恩病。
美沙拉嗪很有可能诱发慢性肝炎。文献报道了该医院一位65岁的老人(男性)在服用了美沙拉嗪后谷丙转氨酶(ALT)指标增高。在服用了1年又4个月后ALT指标甚至超出了正常值得16倍。如图所示,为该病人ALT指标随时间变化图,96、97、98为年份,F、M、A等为二月,三月,4月缩写。Simvastatin为一种心血管药物。Perindopril等5种药物为病人服用的其他药物(病人使用了心脏起搏器)。在病人停用了Simvastatin后他的ALT指标并没有下降,反而始终超过正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因为ALT指标太高被送到该医院肝病科。随后医生做了肝脏活检,发现肝脏出现了部分纤维化病变。随后医生建议停止使用美沙拉嗪,在2个月内ALT指标恢复正常。
文献中还谈到了一个案例,在一次双盲实验中比较美沙拉嗪与柳氮磺胺吡啶在治疗溃疡性结肠炎上的效果。(柳氮磺胺吡啶为治疗结肠炎的旧药,它在肠道中被微生物分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶)旧的观点认为5-氨基水杨酸是治疗溃疡的活性成分,而
磺胺吡啶是引起副反应的罪魁祸首。但这次双盲实验的结果显示却不然。结果显示在服用美沙拉嗪的115个病人中有14%的人有副反应,服用柳氮磺胺吡啶的105个病人中有24%的人有副反应。说明旧药柳氮磺胺吡啶确实副反应大于美沙拉嗪。但是服用美沙拉嗪的病人中有3个患有肝炎,而服用柳氮磺胺吡啶的有4人患有肝炎。患病概率相似,整体肝病患有率为3%。表明:美沙拉嗪很有可能是引起肝炎的罪魁祸首。
建议:长期服用美沙拉嗪的病友需要经常检查肝脏指标 - 谷丙转氨酶 (ALT)等。如果该指标远远超过正常水平那么需要停止服用美沙拉嗪。否则容易引起肝炎,肝纤维化甚至肝坏死。