AMPK（Adenosine 5‘-monophosphate (AMP)-activated protein kinase） 即AMP依赖的蛋白激酶，是生物能量代谢调节的关键分子，是研究糖尿病及其他代谢相关疾病的核心。它表达于各种代谢相关的器官中，能被机体各种刺激激活，包括细胞压力、运动和很多激素及能影响细胞代谢的物质。遗传学和药理学研究表明，AMPK是机体保持葡萄糖平衡所必需的。

AMPK（Adenosine 5‘-monophosphate (AMP)-activated protein kinase） 即AMP依赖的蛋白激酶，是生物能量代谢调节的关键分子，是研究糖尿病及其他代谢相关疾病的核心。它表达于各种代谢相关的器官中，能被机体各种刺激激活，包括细胞压力、运动和很多激素及能影响细胞代谢的物质。遗传学和药理学研究表明，AMPK是机体保持葡萄糖平衡所必需的。由于分子机制十分复杂，药物分子激活AMP是一个巨大的挑战，但其激活能改善由II型糖尿病引起的代谢失衡。

不同物种的AMPK蛋白均以一种异源三聚体复合物的形式存在，包括一个α-催化亚基、一个β-调节亚基和一个γ-调节亚基组成。人类和啮齿动物分别由不同的基因表达两种亚型的α-亚基和β-亚基（α1、α2；β1、β2），三种亚型的γ-亚基（γ1、γ2、γ3）。

α-亚基N-末端包含一个保守的Ser/Thr激酶区，包含一个保守的苏氨酸（Thr-172）位点，该位点的磷酸化是其激酶活性所必需的。主要的上游磷酸化酶有AMP依赖的LKB1及Ca2+依赖的CaMKKβ。另外还包括一个自抑制区（Auto-inhibitory domain）和一个与β-亚基和γ-亚基结合的区域。β-亚基包含两个保守的区域——一个中间的糖原结合区和一个C-末端与其他两个亚基的结合区。γ-亚基包含四个cystathionine-β-synthase串联重复序列，组成两个Bateman domains，每个Bateman domain能结合一个AMP或者ATP。

体内AMP/ATP比例的升高能激活AMPK，任何通过干扰ATP合成来扰乱能量平衡的代谢压力都会激活AMPK，比如葡萄糖剥夺。

1）在低氧，缺血，热激和营养缺乏的条件下，ATP的浓度水平降低。但是它通过高浓度的5'-AMP去平衡。5'-AMP和AMPK的γ亚基相互作用，激活AMPK。

2.1）LKB1（AMPK上游主要的激酶），假激酶STRAD和支架蛋白MO25的复合体，去磷酸化AMPK在苏氨酸172α环位点，从而激活AMPK。

2.2）AMPK可能也直接通过CAMKK2作用在苏氨酸172的α环而被激活。