CYP2C19是CYP450酶第二亚家族中的重要成员,是人体重要的
药物代谢酶,在肝脏中有很多表达。CYP2C19
基因座位于染色体区10q24.2上,都由9个
外显子构成。CYP2C19与CYP2C9有92%的
序列同源性。
在2002年最多常用的200种
处方药物中,大部分由P450
酶负责代谢。而P450酶负责代谢的药物中,12%由CYP2C19代谢。由CYP2C19代谢的药物如下。
Drugs and other agents whose metabolic pathway cosegregates with the activity ofcytochrome P450 2C19invitroand/or
in vivoCYP2C19具有很多
SNP位点,在人类
细胞色素P450等位基因命名法委员会(HumanCYPAllele NomenclatureCommittee)有详尽的总结。最常见的是CYP2C19*2和CYP2C19*3。CYP2C19*2会导致转录蛋白的剪切突变
失活,而CYP2C19*3能构成一个
终止子,破坏转录蛋白的活性。据统计,CYP2C19*2和CYP2C19*3两个突变位点能解释几乎100%的东亚人和85%的
高加索人种的相关弱代谢
遗传缺陷,而其他两种等位基因CYP2C19*4和CYP2C19*5主要在高加索人种中分布。大量证据证实,不同人种在CYP2C19的底物的代谢能力有很大差异;2–5%高加索人是弱代谢者,而13–23%的
亚洲人是弱代谢者。这是一由于在亚洲人口中CYP2C19*2和CYP2C19*3等位基因的高频率造成的。