戊二酸或二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)即喷替酸,是由具有五个羧甲基的二亚乙基三胺骨架组成的氨基多羧酸。 该分子可以看作是EDTA的扩展形式,并且类似地使用。 它是一种白色的水溶性固体。
基本信息
中文名称:喷替酸
中文别名:二乙烯三胺五醋酸;二亚乙基三胺五乙酸;二乙烯三胺五乙酸;二乙撑三胺五乙酸;促排灵
英文名称:pentetic acid
英文别名:[9]phenanthryl-propyl-amine;9-Propylamino-phenanthren;N-n-propyl-9-phenanthrenamine;diethylenetriamine-N,N,N',N'',N''-pentaacetic acid;Diethylenetriaminepentaacetic acid;Panthamil、Diethylenetriamine、DTPA
CAS号:67-43-6
分子式:C14H23N3O10
结构式:
分子量:393.34700
精确质量:393.13800
PSA:196.22000
物化性质
外观与性状:固体
密度:1.56
熔点:219-220°C(lit.)
沸点:721.1ºC at 760 mmHg
闪点:200 °C
水溶解性:5 g/L (20 ºC)
安全信息
符号:GHS07;GHS08
信号词:警告
危害声明:H319; H332; H361d
警示性声明:P281; P305 + P351 + P338
海关编码:29224995
危险品运输编码:UN 3077 9/PG 3
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38; R51/53
安全说明:S26-S36-S61-S37/39
RTECS号:MB8205000
危险品标志:Xi; N
生产方法
1.由二乙三胺与一氯乙酸反应而得。将氯乙酸与氢氧化钠中和后,在低温下让氯化酸钠与二亚乙基三胺反应,生成的产物再经过净化处理最后得到产品DTPA。
2.二亚乙基三胺与氯乙酸缩合得二亚乙基三胺五乙酸。
3.将283.7kg一氯乙酸投入反应釜中,加220L蒸馏水搅拌溶解。于15℃滴加40%的NaOH 溶液,300kg,约1.5h加完。再在搅拌下滴加51.6kg二亚乙基三胺,滴加过程中把温度控制在2 0℃左右。接着继续滴加120kgNaOH水溶液(40%) 。40℃反应10~12h。将反应液冷至5~10℃。搅拌下滴加260L浓盐酸,调ph值至1.6~1.7,放置过夜,滤出结晶,用400L冰水洗涤结晶,真空干燥,得130kg左右的粗品。用蒸馏水脱色得纯品。
用途
该品为螯合滴定剂。作为络合剂类药物,用于放射性同位素和重金属中毒治疗。络合剂。络合滴定钼、硫酸盐和稀土金属,电流滴定法滴定铜。
药理作用
本品解毒作用机制与依地酸钙钠相似。本品分子中的N和O配位原子增加,络合金属能力增强,能加速体内铅、铬、锌、铁(3价)、锰等的排出,也能加速一些放射性元素如钚、钇、锶等自体内排出。
药动学
本品在动物体内的代谢过程与依地酸钙钠基本相同。静脉注入体内后分布在各器官中,以肝、肾内分布最多。注后2h,自尿中排出约40%,24h内由小便排出约90%,34h几乎完全排出。本品很少被胃肠吸收,口服后48h内78%由粪内排出,18%留在胃肠内,仅4%被吸收。
适应症
主要用于铅、铁、锌、钴、铬中毒,也用于铁血黄素沉着症和治疗、钚、铀、锶、钇等放射性元素对机体的损伤。
禁忌症
肾功能减退者禁用。
注意事项
可引起皮炎、轻度头昏、无力、恶心、食欲不振等,大剂量可引起腹泻。
不良反应
常见头皮瘙痒、阴囊瘙痒、全身瘙痒、皮肤红斑、丘疹、湿疹等,个别出现乏力、头晕、恶心、食欲减退和腹胀等。
用法用量
静滴:成人,每日0.5~4g,溶于生理盐水或葡萄糖注射液中,剂量可由小到大,每周2~3次,间歇应用效果较好。肌注:每日2次,每次0.25~0.5g,3日为1个疗程。
药物相应作用
长效胰岛素的疗效可能因锌被络合受干扰。
专家点评
本品与重金属络合后稳定性较后者大,静脉注射后可增加钚的尿排出量达50~100倍。本品对铅、铁、锌、钴、锰及放射元素如钚、钇、镧、铈、钍、锶、镅、锎等皆有促排作用,治疗铅中毒效果较依地酸钙钠为好。临床使用中偶可引起肾脏损害,用药期间观察尿常规,个别患者可发生头皮及阴囊瘙痒或湿疹,停药后逐渐消退。