MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突变型肿瘤细胞中具有很好的活性，比对PARP3，V-PARP Tank1
生物描述
MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突变型肿瘤细胞中具有很好的活性，比对PARP3，V-PARP Tank1。
生物活性
IC50值:3.8 / 2.1 nM(PARP1/2)
目标:PARP1/2
体外:mk - 4827 1和2显示优秀的PARP抑制与IC(50)= 3.8和2.1 nM,分别在一个完整的细胞试验,它抑制PARP活性与EC(50)= 4海里,抑制癌细胞扩散与brca1基因突变和BRCA-2 CC(50)10 - 100 nM范围。
体内:mk - 4827是耐受性良好体内并演示效果作为一个代理在异种移植模型中brca1缺陷癌症。此外,mk - 4827强增强辐射的影响在多种人类肿瘤异种移植,p53野生型和p53突变。加强临床相关的辐射剂量的辐射反应是观察分馏时间表。治疗窗口在此期间mk - 4827与辐射持续几个小时。
化学信息
分子量 ：320.39
分子式：C19H20N4O
CAS号：1038915-60-4
溶剂/溶解度：10 mM in DMSO
储存条件：参考CoA中推荐的条件进行储存