1976年由李卓皓等人从骆驼垂体中分离而发现的一种具有很强的吗啡样活性的物质。1977年从人体的垂体组织中发现。β-内啡肽为由31个氨基酸组成的多肽，
相对分子质量为3400。不同种属动物的β-内啡肽化学组成基本相似。
近年来又发现它在体内的分布是广泛的，已在神经系统、
内分泌器官、消化道以及胎盘和羊水中均有β-内啡肽及其前体蛋白存在。它具有很强的镇痛效应;能促进生长素、催乳素、生长抑素和胰高血糖素的释放等;应激时β-内啡肽释放增多;可能是某些精神病发病的原因之一;其含量增高可促进脑缺血性脑水肿的形成;有抑制呼吸运动的频率和幅度的作用，并有报道认为它可能是肾脏的一种营养激素;对动物摄食行为有促进作用;与体温调节有关，并可视为免疫反应的生理调节因子，在中枢神经与
免疫系统间起着体液传递介质的作用。