三萜类灵芝酸是导致灵芝具有苦味的主要物质。已发现大约有二百多种三萜类存在于灵芝中，有降血脂、降血压的功效。

其他植物中也含有三萜类，但是灵芝所含有的特殊三萜类灵芝酸A、B、C和D能抑制细胞组织胺的释放, 灵芝酸F有很强烈的抑制血管紧张素酶的活性,灵芝酸R和S有强烈的抗病毒能力。日本对灵芝商品及灵芝制品中的灵芝酸非常重视，是鉴定商品质量的标准，认为三萜类灵芝酸含量越高,灵芝产品质量越好。

灵芝酸是一种三萜类物质，已分离到100多种，如灵芝酸A、B、C、D、E、F、G、I、L、ma、md、mg等。有些灵芝味甚苦，根源是灵芝酸A、赤芝酸A。赤芝酸有A、B、C、D、E、F等。灵芝酸D和灵芝酸B则没有苦味。国外有的学者认为，灵芝子实体中灵芝酸的含量是随着其成熟度的提高而递增，且集中在子实体的外周部位。 在日本，人们非常看重灵芝商品的灵芝酸含量，特别是灵芝酸A、B、C、D的含量。 灵芝酸大多为四环三萜，是高度氧化的羊毛甾烷。灵芝酸能抑制细胞组织胺的释放，能增强消化系统各种器官的机能，还具有降血脂、降血压、护肝、调节肝功能等作用，是一种具有止痛、镇静、抗癌、解毒等多重效能的天然有机化合物。灵芝酸之所以能够降血脂、降血压，是因为灵芝酸阻断羊毛甾醇或二氧羊毛甾醇合成胆固醇的能力，进而减缓动脉粥样硬化、减缓血压增高的过程。 既然灵芝酸具有上述的正面效用，因此灵芝酸的含量便成为灵芝及其制品的重要指标之一。