丝裂霉素（Mitomycin），是从放线菌的培养液中分离出的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常用的周期非特异性药物之一。从结构上看具有苯醌、乌拉坦及乙烯亚胺基三种有效基团。在细胞内通过还原酶活化后，起作用，可使DNA解聚，同时拮抗DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。主要作用于晚G1期和早S期。在酸性和乏氧条件下也有作用。耐药主要由细胞膜通透性降低，以致细胞内浓度下降；降解加快和所谓的突变——选择机制。

对多种实体肿瘤有效，特别是对消化道癌为各国常用的抗肿瘤药物之一。

1、静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。

2、动脉注射：剂量与静脉注射同。

3、腔内注射：每次6～8mg。

4、联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。

本品与其他烷化剂的毒性相近，主要为骨髓抑制，消化道反应。此外，对肾脏、肺亦有毒性，个别患者可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。用药期间应严格检查血象。本品对局部有刺激作用，不可漏于血管外。

本品对肾脏、肺有毒性作用。本品溶解后需在4～6小时内应用。

水痘或带状疱疹患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。与维生素C、B6等配伍静脉应用时，可使本品疗效显著下降。用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

本品为6-氨基-1,1α,2,8,8α,8b-六氢-8-(羟甲基)-8α-甲氧基-5-甲基氮丙啶并[2',3':3,4]吡咯并[1,2-α]吲哚-4,7-二酮氨基甲酸酯，按干燥品计算，含丝裂霉素（C15H18N4O5）不得少于97.0%。

本品为青紫色粉末或灰紫色冻干粉末或疏松块状物，无臭，遇酸、碱及日光照射均不稳定。

本品在水、甲醇或乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

1、取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含lOµg的溶液，照紫外－可见分光光度法（通则0401）测定，在217nm与365nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集918图）一致。

结晶性

取本品少许，依法检查（通则0981），应符合规定。

酸碱度

取本品，加水制成每1mL中含5mg的悬浮液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中含10µg的溶液。

系统适用性溶液：取肉桂酰胺对照品与丝裂霉素各适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中分别约含0.08mg与0.2mg的混合溶液。

白丝裂霉素定位溶液：取丝裂霉素对照品5mg，加水10mL，超声使溶解，加入0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL，摇匀，在室温下放置10分钟。

色谱条件：用十八烧基硅烧键合硅胶为填充剂；以 0. 077 %醋酸桉溶液－甲醇(so: 20)为流动相A;以

0. 077 % 醋酸较溶液－甲醇 (50: 50) 为流动相 B, 按下表进 附：

行线性梯度洗脱；柱温为 3o·c; 检测波长为 254nm; 进样体 积 5 叫。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，丝裂霉素峰的保留时间约为21分钟，肉桂酰胺峰的相对保留时间约为1.3，丝裂霉素峰与肉桂酰胺峰间的分离度应大于15.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液各5µL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，肉桂酰胺峰按校正后的峰面积（乘以校正因子0.35）计算，不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），白丝裂霉素（相对保留时间约为0.5）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和按校正后的峰面积计算不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg丝裂霉素中含内毒素的量应小于10EU。（供注射用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照品溶液

取丝裂霉素对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

系统适用性溶液

见有关物质项下。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.077%醋酸铵溶液-甲醇（70:30）为流动相，检测波长为365nm，进样体积5µL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，丝裂霉素峰与肉桂酰胺峰间的分离度应符合要求，丝裂霹素峰的拖尾因子应不大于1. 3 。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗肿瘤抗生素类药。

严封，在凉暗处保存。

注射用丝裂霉素。