二氟尼柳,化学名称为5-(2,4-二氟苯基)水杨酸,是一种有机化合物,化学式为C13H8F2O3,对轻度和中度疼痛具有止痛作用,能够缓解关节炎、类风湿性关节炎等引起的疼痛,用法类似于阿司匹林,作用时间长。
化合物简介
基本信息
化学式:C13H8F2O3
分子量:250.198
CAS号:2494-42-4
EINECS号:245-034-9
理化性质
密度:1.437g/cm3
熔点:32-36°C
沸点:249°C (15 mmHg)
闪点:33°C
折射率:1.601
蒸汽压:2.75E-07mmHg at 25°C
外观:白色固体
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:4
拓扑分子极性表面积:57.5
重原子数量:18
表面电荷:0
复杂度:311
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
体内过程
口服吸收好,2-3小时血液浓度达峰值,血浆蛋白结合率为90%,在体内不被代谢,主要以结合型药物从尿中排泄,少量从乳汁排出。
适应症
主要用于轻、中度疼痛的镇痛,如关节炎、腕、踝关节的扭伤、小手术、肿瘤等疼痛。
用法用量
口服给药,骨关节炎首次0.5g,以后每次0.25-0.5,一日2次,镇痛首次1g,以后每8-12小时服0.5g。
注意事项
1、肾功能不全者慎用。
2、孕妇老人、儿童慎用。
3、消化道溃疡、水杨酸过敏、哺乳妇女、心功能不全、高血压、有体液潴留倾向者禁用。
药典信息
基本信息
本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸,按干燥品计算,含C13H8F2O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。
鉴别
1、取本品约2mg,加乙醇10mL溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色。
2、取本品,加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1mL中含20µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为4.2~4.6。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集901图)一致。
检查
有关物质Ⅰ
照菏层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。
色谱条件:采用硅胶GF254薄层板,以正己烷-二氧六环-冰醋酸(85:10:5)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
有关物质Ⅱ
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液与对照溶液:见有关物质Ⅰ项下。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相,检测波长为254nm,进样体积5μL。
系统适用性要求:理论板数按二氟尼柳峰计算不低于2000。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在5℃减压干燥至恒重,减失重量不得过 0.3%(通则 0831)。
含氟量
取本品约13mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,按干燥品计算,含氟量应为14.5%~15.5%。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80mL溶解后,加水10mL与酚红指示液(取酚红0.1g,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4mL、90%乙醇5mL,微温使溶解,用20%乙醇稀释至250mL,即得)8-10滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.02mg的C13H8F2O3。
类别
解热镇痛、非甾体抗炎药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、二氟尼柳片。
2、二氟尼柳胶囊。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R63:Possible risk of harm to the unborn child.
可能有损害未出生婴儿的危险。