五氟利多,是一种有机化合物,化学式为C28H27ClF5NO,主要用作抗精神病药。
化合物简介
基本信息
化学式:C28H27ClF5NO
分子量:523.965
CAS号:26864-56-2
EINECS号:248-074-5
理化性质
密度:1.29 g/cm3
熔点:105-107ºC
沸点:587.7ºC
闪点:309.2ºC
折射率:1.552
蒸汽压:1.17E-14mmHg at 25°C
外观:白色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):7.3
氢键供体数量:1
氢键受体数量:7
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:23.5
重原子数量:36
表面电荷:0
复杂度:647
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药典信息
基本信息
本品为1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇,按干燥品计算,含C28H27ClF3NO不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为105~108°C。
鉴别
1、取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm与273nm的波长处有最大吸收,在240nm与270nm的波长处有最小吸收,
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集41图)一致。
检查
氟化物
取本品0.40g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取滤液25mL移入50mL纳氏比色管中,冷至15°C以下,加酸性茜素锆试液2.0mL,用水稀释至刻度,摇匀,在15°C以下避光放置1小时,与对照液(取0.0022%氟化钠溶液4.0mL,加水至25mL,同法操作)比较,颜色不得更浅(0.02%)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至2.5)-甲醇(30:70)为流动相,检测波长为219nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:理论板数按五氟利多峰计算不低于2000,五氪利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。测定法精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。
干燥失重
取本品,在80°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.1g,精密称定,加乙醇30mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用盐酸滴定液(0.025mol/L)滴定至pH值为5.1,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL盐酸滴定液(0.025mol/L)相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。
类别
抗精神病药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
五氟利多片
药品简介
药理作用
本品为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,还可阻断神经系统-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。
药代动力学
口服吸收缓慢,24~72小时血药浓度达峰值,7日后仍可自血中检出。吸收后贮存于脂肪组织,缓慢释放,逐渐透入脑组织。大部分以原型从粪便中排出,少量经尿排出。
适应症
用于治疗各型精神分裂症,更适用于病情缓解者的维持治疗。
用法用量
口服治疗剂量范围20~120mg,一周一次。宜从每周10~20mg开始,逐渐增量,每一周或两周增加10~20mg,以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30~60mg,待症状消失用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg。
不良反应
主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。
禁忌
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。
注意事项
1、肝、肾功能不全者慎用。
2、应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。
老人用药
容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。
相互作用
本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。本品与其他抗精神病药合用,有发生锥体外系反应的危险性。
药物过量
中毒症状:主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。
处理:本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。
安全信息
安全术语
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。