五肽胃泌素,化学名称为N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺,是由五个氨基酸组成的合成多肽,化学式为C37H49N7O9S,主要用作诊断用药,用于胃分泌功能检查,也可用于胰功能检查。
化合物简介
基本信息
化学式:C37H49N7O9S
分子量:767.891
CAS号:5534-95-2
MDL号:MFCD00076515
EINECS号:226-889-7
RTECS号:AY2970000
PubChem号:24891602
理化性质
密度:1.303g/cm3
沸点:1196.6ºC
闪点:677.5ºC
折射率:1.604
溶解性:几乎不溶于水、乙醇、乙醚和苯,不溶于氯仿,溶于二甲基甲酰胺和稀氨水
分子结构数据
摩尔折射率:202.65
摩尔体积(cm3/mol):589.0
等张比容(90.2K):1630.8
表面张力(dyne/cm):58.7
极化率(10-24cm3):80.33
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):2.2.
氢键供体数量:8
氢键受体数量:9
可旋转化学键数量:23
互变异构体数量:64
拓扑分子极性表面积(TPSA):251
重原子数量:54
表面电荷:0
复杂度:1280
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:4
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
用途
主要用作诊断用药,用于胃分泌功能检查,也可用于胰功能检查。
药典信息
基本信息
本品由五个氨基酸组成的合成多肽,为N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺,按干燥品计算,含C37H49N7O9S应为97.0%~103.0%。
性状
本品为白色或类白色粉末,无臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在乙醇中微溶,在水中不溶,在稀氨溶液中溶解。
比旋度
取本品,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-25.0°至-29.0°。
鉴别
1、取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在230~350nm的波长范围内测定吸光度,在280nm与288nm的波长处有最大吸收,在275nm的波长处有转折点。
2、在氨基酸比值项下记录的色谱图中,供试品溶液中各氨基酸峰的保留时间应与甲硫氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、门冬氨酸及β-丙氨酸对照品峰的保留时间一致。
检查
氨基酸比值
取本品,加盐酸溶液(1→2),于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析法测定,含β-丙氨酸应为11.0%~12.2%,门冬氨酸为16.4%~18.2%,甲硫氨酸为18.4%~20.4%,苯丙氨酸为20.4%~22.6%。
吸光度比值
取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm与288nm的波长处吸光度的比值应为1.12~1.22。
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,室温减压干燥24小时,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
溶剂:甲醇-浓氨溶液(24:1)。
供试品溶液:取本品,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置50mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度。
色谱条件:采用硅胶G薄层板,以乙醚-冰醋酸-水(10:2:1)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,在100℃干燥2分钟,喷以对二甲氨基苯甲醛溶液[取对二甲氨基苯甲醛1g,加甲醇-盐酸(3:1)混合溶液使溶解],在100℃加热至显色。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深(2.0%)。
含量测定
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。
供试品溶液:取本品适量,精密称定,加0.01mol/L氨溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。
测定法:取供试品溶液,在280nm的波长处测定吸光度,按C37H49N7O9S的吸收系数(E1%1cm)为70计算。
类别
诊断用药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
五肽胃泌素注射液。
药品简介
药理作用
本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌,其促胃酸分泌作用相当于内源性胃泌素的1/4,但强于磷酸组织胺和盐酸培他唑,作用可持续10~40分钟。
药代动力学
肌注本品后20~40分钟,出现胃酸分泌高峰。
适应症
用于胃液分泌功能检查及胰功能试验。本品作为泌酸刺激剂,具有用量小及副作用轻等优点。
用法用量
皮下注射或肌内注射,一次6μg/kg,或按此量在1小时内静脉滴注。
不良反应
本品可引起恶心、潮红、头痛、眩晕、胃肠痉挛和低血压等。
禁忌
对本品过敏及严重消化道溃疡患者忌用。
注意事项
1、胰、肝、胆道疾病患者慎用。
2、对本品过敏及严重消化道溃疡患者忌用。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R20/21:Harmful by inhalation and in contact with skin.
吸入和与皮肤接触是有害的。
R36/38:Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮肤。
R61:May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。