亚胺培南,是一种医学药品,临床主要用于
革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、
胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。
基本信息
中文名称:亚胺培南
中文别名:(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸
英文名称:Imipenem
英文别名:(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; [5R-[5alpha, 6alpha(R*)]]-6-(1-Hydroxyethyl)-3- [[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1S)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号:64221-86-9
EINECS号:264-734-5
分子式:C12H17N3O4S·H2O
分子量:317.36
贮藏:密封,遮光,在2℃~8℃保存。
类别:β-内酰胺类抗生素
作用用途
亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧和
厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括
链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、
不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌
变形杆菌、沙雷杆菌、
绿脓杆菌等。
临床主要用于
革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、
胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。
适应症
特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如
腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、
下呼吸道感染、皮肤和
软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及
败血症等。
剂量用法
肌注或静滴,剂量以亚胺培南计。成人,1g~2g/日,分2~4次。肌注,可用1%利多卡因注射液配成混悬液,以减轻疼痛。静滴,可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释,配成5mg/ml的浓度,缓慢静滴。儿童每日60mg~100mg/kg,分3~4次。
药物作用
本品与其他
β-内酰胺类抗生素、青霉素类和
头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。
肌内注射时,用1%利多卡因注射液为溶剂,可减轻疼痛,但对利多卡因过敏者禁用。
副作用
2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。
3 对肝脏的副作用,可引起
丙氨酸氨基转移酶升高等。
4 过敏体质者慎用。
注意事项
本品无法透过血脑屏障(BBB),故不适用于
脑膜炎。
临床应用
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药,其抗菌作用和稳定性优于硫酶素,对各种细菌青霉素结合蛋白(PBPs )均显示出良好亲和力,故其抗菌谱广、抗菌作用强,但其单独应用时,在体内稳定性差,约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l (肾辅酶I,DHP I)分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂,其本身无抗菌作用,但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏,使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺培南进人肾小管上皮组织,减轻其肾毒性。但对亚胺培南的其它药动学过程无影响。临床上将亚胺培南和西司他丁钠作为复方制剂使用,如“注射用亚胺培南西司他丁钠”。