交联聚乙烯基吡咯烷酮(CTFA名称: Crosslinked Polyvinylpyrrolidone )白色或近白色,具有
吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。
性质
1、一般性质及溶解度
PVPP是以白色或微白色粉末供货,带有轻微特殊气味,基本无味道,不溶于水及各种有机溶剂中。
PVPP 的吸水率随相对湿度增加而增大。
3、凝胶形成量小
凝胶的形成,使水渗透入药片的作用受到了抑制,药片的崩解速度减慢。PVPP与其它一些
崩解剂相反,它的不溶性是完全没有形成凝胶的倾向。
PVPP与多种医药及其它物质可形成络合物,其形成过程是可逆的,在碱性介质中是不会形成的。它与那些含有
苯基和/或
羧基的芳烃化合物更易形成络合物,因而,在医药工业中可改进医药的
溶解能力以及生物有效度,改善扑热息敏的味道,从
酊剂和草药中吸附除去多酚和
丹宁,具有抵抗腹泻、胃炎、溃疡、食管裂孔癌等作用。
5、相共容性良好
PVPP和多种有机及无机医药
赋形剂及有效成分,都有非常良好的相共容性,含有PVPP药片
崩解剂的固体药物,都能够使用常用的药片生产技术,其中包括直接压片,喷雾,干燥以及湿式造粒等轻易进行生产。
PVPP有优异的流动性和塑性变形性,因而它们具有优异的
粘结性。这一性质在喷雾,干燥,以及湿式造粒中,都给予良好的压缩性。在药片中加入
PVPP药片崩解剂,与常用的淀粉、纤维素制剂以及
果胶化合物相比较,药片的硬度以及耐磨性都不受影响,药片封盖隆也不降低。PVPP还可以在直接压片中有效地用作药片崩解剂,而毋需使用润滑剂或加入粘合剂。
研究工作表明,作为药片
崩解剂的PVPP有很高的毛细管活性及水合能力,因为它们的
比表面积大(平均为1.25平方米/克),并具有显著的
吸水性(吸水性又高又迅速,多达60%以上)。
PVPP具有高的毛细管活性,因而能迅速地将水吸收到药片中。由于内部压力(
溶胀压力)超过了药片的强度,以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链,所以当水或水溶液渗入时,便被突如其来的冲击而伸长,被迫立即分离。膨胀的结果使净体积增加(在5分钟内大约增大两倍),使采用
PVPP药片崩解剂配制的药片,立刻发生崩解。
生产现状
PVP是德国BASF公司于1938年开发的产品,其后美国GAF公司(现在的ISP公司)于1956年也开始生产,日本触媒于2003年开始生产PVP产品,主要生产高分子量的PVPK90产品。BASF和ISP的PVP系列产品年生产能力各2万吨左右,日本触媒2007年扩产后产能为3500吨左右,另外俄罗斯和伊朗也有小的生产装置,俄罗斯主要生产小分子量的PVPK15和K17产品,生产能力约800吨/年。全球2006-2008年PVP产量见下表一。
表一 2006-2008年全球PVP实际产量汇总 数量:吨
能力现状
我国PVP的生产和应用起步较晚,自1987年河南博爱开源精细化工厂(现已改名为
博爱新开源制药有限公司)首先实现了PVP的工业化生产以来,产品的生产开发和应用研究比较活跃,发展速度较快。近年来,国内生产厂家逐渐增加,使我国成为世界上少数几个PVP生产国之一。特别是随着国内
顺酐常减压气相
加氢和1,4-
丁二醇脱氢环化生产
r-丁内酯的开发成功和推广应用,使
GBL的产量逐年增加,同时也为PVP的生产提供了原料基础。
国内现有主要PVP生产厂家以及主要产品:(1)博爱新开源制药有限公司:主导产品有PVP K系列产品(K12,K15, K17, K25, K30,K60,K90和K120粉,是国内K系列产品最全的厂家),PVP
共聚物(PVP/VA)系列产品,
聚维酮碘(
PVP-I)系列产品,
交联聚合物,NVP单体,
2-吡咯烷酮等。(2)杭州南杭工贸有限公司:主导产品有2-吡咯烷酮、PVP K系列产品(主要为K30),PVP共聚物(PVP/VA)系列产品,PVP I,交联聚合物
PVPP等。(3)杭州神华科技有限公司:主导产品有PVP K系列产品,PVP/VA共聚物,PVP-I。(4)国内其他厂家:安徽
海丰、焦作源海、焦作美达等,产品相对比较单一,主要为PVP K30和PVP-I两个品种。国内生产企业2006年至2008年的PVP产量见下表二
表二 2006-2008年全国内PVP实际产量汇总 数量:吨
从表一和表二的统计可以看出, 近几年世界PVP总产量中, 中国产品占到世界总量还较低,还不到10%,但随着国内PVP生产企业产量的逐渐扩大(06至08年国内产量从3200吨提高到5000吨),产品质量的不断提高,市场占有率在逐年提升(06至08年全球市场占有率从7.27%提高到9.8%),中国PVP产业应该还有很大的发展余地和前景。随着近年来国内 1,4-
丁二醇、
r-丁内酯的产能不断扩大,为PVP的生产发展提供了丰富的原料,使得进一步开发 PVP系列产品成为可能。