依替膦酸
依替膦酸
依替膦酸化合物纯品为白色结晶。化学名为(1-羟基亚乙基)二膦酸,工业品为无色至淡黄色透明液体。易溶于水,溶于甲醇和乙醇。临床上为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛。
化合物简介
基本信息
中文名称:依替膦酸;
中文别名:羟基乙叉二膦酸;依替膦;(1-羟基亚乙基)二膦酸;1-羟基亚乙基-1,1-二膦酸;羟基亚乙基二膦酸;乙烷-1-羟基-1,1-二磷酸;
英文名称:etidronic acid
英文别名:Etidronsaeure;ethane-1-hydroxy-1,1-diphosphonic acid;Turpinal SL; (1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid;
CAS号:2809-21-4
分子式:C2H8O7P2
结构式:
分子量:206.02800
精确质量:205.97500
PSA:154.91000
物化性质
外观与性状:淡米色粉末
密度:1.45 (60% aq.)
熔点:198~199℃
沸点:578.8ºC at 760 mmHg
闪点:303.8ºC
稳定性:与强氧化剂不相容
蒸汽压:8.34EmmHg at 25°C
安全信息
包装等级:II
危险类别:8
海关编码:2931900090
危险品运输编码:UN 3265
WGK Germany:2
危险类别码:R37/38; R41
安全说明:S26-S39
RTECS号:SZ8562100
危险品标志:Xi
生产方法
用途
HEDP是一种有机膦酸类阻垢缓蚀剂,能与铁、铜、锌等多种金属离子形成稳定的络合物,能溶解金属表面的氧化物。在250℃下仍能起到良好的缓蚀阻垢作用,在高pH下仍很稳定,不易水解,一般光热条件下不易分解。耐酸碱性、耐氯氧化性能较其它有机膦酸(盐)好。可与水中金属离子,尤其是钙离子形成六圆环螯合物,因而具较好的阻垢效果并具明显的溶限效应,当和其它水处理剂复合使用时,表现出理想的协同效应。HEDP固体属于高纯产品,适用于冬季严寒地区;特别适用于电子行业的清洗剂和日用化学品添加剂。
合成路线
如图:
药理作用
本品为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力,能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛;降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度;在低剂量时可直接抑制破骨细胞形成及防止骨吸收,降低骨转换率,增加骨密度等达到骨钙调节作用。
药动学
正常成人口服20mg/kg,1h后达Cmax,吸收率约6%。进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。t1/2为2h。
适应症
用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。
规格
胶囊:0.2g/粒;片剂:0.2g/片
用法用量
口服。一次0.2g,一日2次,两餐间服用。
不良反应
腹部不适、腹泻、便软、呕吐、口炎、咽喉灼热感、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等症状。
注意事项
(1)本品需间隙、周期服药,服药2周后需停药11周为1周期,然后又重新并始第2周期,停药期间需补充钙剂及维生素D3。长期搬用,应按病情调整。
(2)服药2h内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及含矿物质的维生素或抗酸药。
(3)若出现皮肤瘙痒、皮疹等变态反应时应停止用药。
(4)肾功能损害者慎用。孕妇不宜使用。小儿应慎用。老年患者适量减量。
参考资料
依替膦酸.摩贝化合物.
依替膦酸.医脉通·用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 15:07
目录
概述
化合物简介
参考资料