有
神经节阻断药相似的效应,但无
副交感神经的阻断作用,不良反应较神经节阻断药为少,因此问世后就代替了神经节阻断药,使神经节阻断药趋于淘汰。其降压作用的产生主要是由于外周血管的扩张,伴有
心率减慢。
二甲苄胍口服吸收不完全,血药浓度在服药后约3小时达峰值,t1/2约9~10小时。二甲苄胍口服后24h开始见效,最大降压作用在用药1~2周后才出现,停药后尚能维持约7~10h。肌内注射10~20mg,30min内血压下降,最明显降压出现在1~2h后,持续约4~6h,静脉注射可出现初期升压反应。药物部分在肝中代谢,以原型及代谢物形式从尿排出。在体内不与
血浆蛋白结合。容易进入肾上腺能神经。不能透过血脑屏障。
二甲苄胍与利尿降压药合用可减少耐受性产生。三环类抗抑郁药、单胺氧化化酶抑制药、吩噻嗪衍生物和有关抗神经病药物及
口服避孕药可对抗二甲苄胍的降压疗效。与洋地黄类药物合用可产生明显的
心动过缓。利尿药和
左旋多巴会加强二甲苄胍的降压作用。用药后饮酒可产生体位性低血压。