关附甲素
关附甲素
关附甲素是从毛茛科植物黄花乌头的块根(关白附)中提取分离得到的具有抗心律失常活性的单体药物。其分子式为C24H31NO6,密度为1.43g/cm3。
化合物简介
基本信息
中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
英文别名:Kwan-Fu Base A
分子式:C24H31NO6
结构式:
分子量:429.50600
精确质量:429.21500
CAS号:1394-48-5
PSA:96.30000
LogP:0.95840
物化性质
密度:1.43g/cm3
沸点:541.5ºC at 760mmHg
闪点:281.3ºC
折射率:1.648
蒸汽压:5.55E-14mmHg at 25°C
药理作用
盐酸关附甲素注射液可对抗高钙、结扎冠状动脉及硝酸乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动,并可对抗氯化乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动。其抗心律失常作用的主要离子机制为抑制快Na+通道,是一种多离子通道阻断剂,具有Ⅲ类抗心律失常药物的优势。
药代动力学
研究显示,关附甲素的中央室表观分布容积(Vc)平均为17L,提示该药不仅分布于血浆之中,而且在细胞外液也有一定的分布。这可能也是该药排泄较慢,在体内保持时间较长的原因之一。从而为其在临床合理应用提供可靠的 理论和试验依据。
适应证
本品用于阵发性室上性心动过速。
禁忌证
不良反应
已经进行的临床试验中,盐酸关附甲素的不良反应较少并轻微。最常见的是口唇、舌、口周、手发麻,发生率3.0~17.1%;其次为头晕、头痛、恶心,发生率1.0~3.9%;静脉注射处发麻、疼痛,发生率0.7~2.0%。其它的不良反应发生率均小于2%,多数不足1%,包括胸闷、心前区不适;发热感,面部潮红;乏力;室上性心动过速终止后出现窦性心动过缓,窦停,I度房室阻滞,交界区逸搏;血压下降;腹泻;颈项硬感;皮疹。
药物规格
2ml:100mg
用法用量
盐酸关附甲素注射液剂量4mg/kg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至20ml后静脉注射,注射时间5分钟。若第一剂无效,可在15分钟后给予第二剂,剂量及用法同前。总量不超过8mg/kg。
注意事项
参考资料
关附甲素.摩贝化合物.
最新修订时间:2022-01-21 15:15
目录
概述
化合物简介
参考资料