制酸药,全称为胃酸分泌抑制药,通过中和胃酸、抑制胃酸分泌所需的H2受体或H+-K+-ATP酶,从而降低胃酸浓度,起到护胃作用。
一、简介
制酸药是治疗
消化性溃疡等基本最有效的药物,以前尚无开发这些药物之前,消化性溃疡往往需要外科手术处理,并发症较多,病人并未有太大的改善。制酸剂的运用,使得绝大多数消化性溃疡的病人免受手术之苦。治疗消化性溃疡药物尚有中和
胃酸药物(比如氢氧化铝等)、保护胃黏膜药物(比如
硫糖铝、
米索前列醇等)。
二、作用机制
胃酸分泌是一个复杂的连续过程,受到神经ACh、旁分泌(组胺)和内分泌(胃泌素)的共同调控。胃黏膜壁细胞的基底膜上分布有他们各自的特异性受体(M3受体、H2受体和CCK2受体)。当这些受体激动时,经过一系列的生化过程,最终均激活H-K-ATP酶(质子泵),催化ATP水解供能,驱动跨膜H-K交换,将H从壁细胞的胞浆(pH近7.3)“泵入”壁细胞的分泌小管腔中(pH近0.8)。因此,质子泵是胃酸分泌过程中最重要的终末环节。
此外,在邻近壁细胞的肠嗜铬样细胞上也有ACh和胃泌素受体分布。ACh和胃泌素除直接兴奋壁细胞外,更通过促进肠嗜铬样细胞释放组胺间接刺激胃酸分泌。
三、分类
制酸药主要有:
H2受体阻断药、
质子泵抑制剂、M胆碱受体阻断药、胃泌素受体阻断药。
1.H2受体阻断药
H2受体阻断药竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体。此类药物对基础胃酸分泌的抑制作用最强,对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用较弱。因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对
十二指肠溃疡的愈合十分重要,因此本类药物在晚餐后,入睡前服用,成为治疗十二指肠溃疡的首选。也可以用于
胃食管反流病和预防
应激性溃疡的发生。
主要药物有
西咪替丁、
雷尼替丁、
法莫替丁、尼扎替丁等。
2.质子泵抑制剂
胃氢钾ATP酶又称为质子泵,位于胃壁细胞的胃粘膜腔侧。此类药物是最直接最有效的抑制胃酸药物。代表药物有
奥美拉唑、
兰索拉唑、
泮托拉唑、
雷贝拉唑等。主要用于
反流性食管炎、消化性溃疡、
上消化道出血、幽门螺杆菌感染等。
3.M胆碱受体阻断药
抗胆碱药物阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌;也可阻断
乙酰胆碱对胃粘膜中的
嗜铬细胞、抑制G细胞M受体的激动作用,减少组胺和胃泌素等物质释放,间接减少胃酸的分泌。但此类药物抑制胃酸的效果较低,比不少质子泵抑制剂和H2受体阻断药。现已经很少用于溃疡的治疗。
4.胃泌素受体阻断药
胃泌素受体阻断药有丙谷胺。
四、不良反应
过度地中和胃酸会严重影响
胃蛋白酶的活性而妨碍消化,同时由于胃内容物呈弱碱性,可引起继发性胃酸分泌增多。
五、合理使用
1.掌握用药剂量、剂型及联合用药。其剂量应视病情及病人服药后的感觉适时调整,不同疾病或同一疾病的不同病程剂量应有所不同。如胃溃疡疖人每次只需要服用氢氧化铝和
氢氧化镁合剂15一30毫升,即可起到较好的疗效。而十二指肠溃疡病人每次则需服合剂3o一60毫升才能有效。制酸药的剂型有乳剂、粉剂、凝剂、片剂,前三者疗效较好,片剂则要在胃中崩解后才能发挥作用。为防止片剂崩解不完全而影响疗效,在服用片剂时,应先嚼碎后吞下。单用一种制酸药往往需要较大剂量才能有疗效,同时.暖气、腹胀、便秘等不良作用也容易出现。多采取联合用药,如氢氧化铝和氢氧化镁合剂和复方制剂胃舒平等,这样药物剂量可以减少,疗效能够增强,不良反应也减少。
2.要注意制酸药的用药时间和次数,制酸药不宜空腹使用,因为它在胃内仅停留3o分钟,不能充分发挥疗效;也不宜在餐后立即使用,否则药物会同胃内食物一道很快进入肠道,疗效术能很好发挥。制酸药的服药次数一般每日最少给药7次,早晨起床后一次,早、午餐后1小时各一次,3小时再一次,晚餐后1小时服一次,临睡前再给药一次,这样可以保证24小时中胃内有足够的药物中和过量的胃酸,有利于溃疡面的愈合,减轻或消除过量的胃酸刺激给病人带来的痛苦。
3.制酸药只是治疗
消化道溃疡的辅助药物,在服用制酸药的同时,还应适当服用甲氰咪肌、胃复康等抑制胃酸分泌的药物;应减少促使胃酸分泌的因素,如禁烟、戒酒,不饮浓茶和咖啡;不能同时服用影响制酸药作用的药物,如阿司匹林、保泰松、可的松、
强的松龙、利血平等。