依前列醇（prostaglandin I2）化学名为(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸，无色油，分子式为C20H31NaO5，分子量为374.44700，密度：1.221g/cm3，沸点：530.2ºC at 760mmHg，闪点：182.1ºC，折射率：1.611。
化合物简介
基本信息
中文名称：依前列醇
中文别名：(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸；前列环素
英文名称：prostaglandin I2
英文别名：PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;prostacyclin; PGX(prostaglandin); Prostaglandin X; Cyclo-Prostin; ProstaglandinI;
CAS号：35121-78-9
分子式：C20H31NaO5
分子量：374.44700
结构式：
精确质量：374.20700
PSA：89.82000
LogP：2.07380
物化性质
密度：1.221g/cm3
沸点：530.2ºC at 760mmHg
闪点：182.1ºC
折射率：1.611
在水溶液中不稳定，水解形成6-氧-PGF1α。当磷酸酯为0.165mol/L时其半衰期约为14.5min(4℃)。
依前列醇钠(Epoprostenol Sodium)：C20H31NaO5。[61849-14-7]。吸湿性而易流动的白色粉末。在-30℃和干燥时可保存2个月。
生产方法
9,11,15-三羟基前列-5,13-二烯-1-酸经醚化,再和N-溴代丁二酰亚胺于四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中反应,产品经水解,消除溴化氢,得到依前列醇。
用途
为原发性肺动脉高血压治疗药。该品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。
化合物相关药品
药品名称
依前列醇
英文名称
Epoprostenol
依前列醇的别名
前列环素；依前列醇钠；环前列烯醇；环依前列烯醇；PGX；Cycloprostin；PGI－2；Prostacyclin
分类
循环系统药物> 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂
剂型
500μg。临用时以pH 10.5的含甘氨酸的专用缓冲剂溶解。
依前列醇的药理作用
依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集，为已发现抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢，可防止体外循环时血栓形成；较高剂量可使血小板凝块解聚，使皮肤出血时间延长2倍；可降低血小板的促凝作用，并减少其肝素中和因子的释放。依前列醇可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放，且具有解聚作用。
依前列醇的药代动力学
前列腺素E1
依前列醇的适应证
用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能；也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。
依前列醇的禁忌证
有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。
注意事项
1.在心肺分流术或血流灌注时不可代替肝素，仅在肾透析时代替肝素。若透析回路发生凝块，应停止透析。
2.超剂量使用可发生降压，应减量或停药。
依前列醇的不良反应
1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛，以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。
2.对自发性或药物性出血者，应考虑引起出血并发症的可能。
依前列醇的用法用量
1.成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg；在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg，术毕即停注。
2.炭血灌注：先每分钟静脉滴注2～16ng/kg，灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析：透析前每分钟静脉滴注5ng/kg，透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验证是否需要修正。
依前列醇与其它药物的相互作用
依前列醇与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用，需慎重。
专家点评
依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集，为已发现的抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢，可防止体外循环时血栓形成，较高剂量可使血小板凝块解聚，延长皮肤出血时间2倍，可降低血小板的促凝作用，并减少其肝素中和因子的释放。