加拉碘铵
加拉碘铵
是含有三个季铵基团的人工合成的非除极化型肌松药。
基本信息
中文名称:加拉碘铵
中文别名:三碘季铵酚;2-[2,6-双(2-三乙基铵乙氧基)苯氧基]乙基三乙基铵三碘化物;碘化浸酚铵;驰肌碘
英文名称:Gallamine triethiodide
英文别名:2-[2,3-bis[2-(triethylazaniumyl)ethoxy]phenoxy]ethyl-triethylazanium,triiodide; Ethanaminium, 2,2‘,2‘‘-[1,2,3-benzenetriyltris(oxy)]tris[N,N,N-triethyl-, triiodide
CAS号:65-29-2
分子式:C30H60I3N3O3
分子量:891.52900
精确质量:891.17700
PSA:27.69000
结构式:
物化性质
外观与性状:白色或乳状的白色结晶粉末
密度:0.983g/cm3
熔点:235ºC (dec.)
沸点:502.6ºC at 760 mmHg
闪点:125.9ºC
折射率:1.501
溶解性:易溶于水(1:6),微溶于乙醇(1:500)、丙酮、苯和氯仿,不溶于乙醚
安全信息
符号:GHS07
信号词:警告
危害声明:H302; H315; H319; H335
警示性声明:P261; P305 + P351 + P338
危险类别码:R22; R36/37/38
安全说明:S26-S36-S45
危险品标志:Xn
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:21
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积27.7
7.重原子数量:39
8.表面电荷:0
9.复杂度:489
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:4
生产方法
焦性没食子酸在乙酸钠作用下成钠盐,再依次与二乙氨基氯乙烷、碘乙烷反应制得。
加拉碘铵相关药品说明书信息
药理作用
本药为非去极化型肌松药,是筒箭毒碱的第一个合成代用品,肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱。持续效能随用量而异,小剂量时比氯化筒箭毒碱为短,肌松的效能有限;大剂量时可使呼吸暂停,但肌张力并未完全消失。本药的肌肉松弛作用能为新斯的明所对抗。其可释放组胺,对心肌功能无直接影响。常用剂量的神经节阻断作用不明显,但能抑制迷走神经节的冲动传导,并有阿托品样作用,可使心率在原来基础上加快20%~60%。
药动学
本药从胃肠道吸收缓慢且不完全,舌下给药吸收快。静脉给药后3~5min起效,作用持续15~30min。吸收后分布状况好,分布容积为225.28ml/kg,不能通过血-脑脊液屏障。本药仅在肝脏中代谢,主要经肾由尿排泄,约30%~90%以原形从尿中排出,是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期为2.38h。
药物相互作用
β肾上腺素受体阻滞药(如盐酸普萘洛尔)可增强并延长本药的肌松作用。2.本药有微弱的抑制血浆胆碱酯酶的作用,故可增强琥珀胆碱的作用,两者合用时需注意。3.氨基糖苷类药物(如新霉素)可增强和(或)延长本药的神经肌肉阻滞,导致呼吸抑制。4.利尿药(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪类药等)、两性霉素B可降低血钾浓度,导致本药肌松作用增强,应注意监测。为预防低血钾,临床上常需连续静滴氯化钾。5.克林霉素与本药合用时,可加强或延长神经肌肉阻滞效应,应密切观察病人是否出现过度的神经肌肉阻滞。6.多肽类抗生素可增加或延长本药的神经肌肉阻滞作用。7.静脉注射用硫酸镁、普鲁卡因胺可减少乙酰胆碱的释放,与本药合用,可造成神经肌肉阻滞过度。8.奎尼丁可导致本药毒性反应,出现呼吸抑制。当神经肌肉阻滞未消失时,应避免术后使用奎尼丁。若使用,则需要呼吸支持。9.七氟烷可增加本药的作用。10.糖皮质激素(如倍他米松、地塞米松、氢化可的松、甲泼尼龙、泼尼松龙、泼尼松、曲安西龙)、克霉唑等药物可使本药的作用减弱。
剂型及规格
戈拉碘铵注射液2ml∶40mg;2ml∶80mg。贮法:存放于密闭容器中,避光保存。
适应症
临床应用于全身麻醉时使肌肉松弛,适用于各种全麻中的浅麻醉,尤其适用于支气管哮喘和过敏状态的患者。
用法用量
1.成人常规剂量 静脉注射 初始剂量按体重1mg/kg,肌张力仅降低50%;若用1.5mg/kg,则降低75%。一次量不应超过100mg,每隔30~40min即须补充1mg/kg,以维持一定的肌松作用。2.儿童常规剂量 静脉注射体重大于5kg的儿童用量按体重计,同成人。3.国外成人常规剂量用法用量参考 (1)静脉注射:首先静脉注射20mg,以检测患者是否存在过敏现象。若无过敏现象,则首剂用80~120mg,维持量可根据需要静脉注射20~40mg。(2)肌内注射:若不能从静脉给药,可采用肌内注射。用量同静脉注射。其他疾病时剂量休克、神经肌肉疾病、电解质紊乱、癌症患者:应使用小剂量。(3)儿童常规剂量:静脉注射 首剂1.5mg/kg。维持剂量0.5~1mg/kg,根据需要每30~40min注射1次。单剂最大剂量为100mg。新生儿首剂应为0.6mg/kg。
不良反应
1.本药不良反应常见心动过速,大剂量可引起呼吸肌麻痹和高血压。组胺释放作用的临床症状包括荨麻疹、潮红、支气管痉挛或循环障碍。有报道,在使用较小剂量后即可出现过敏样反应。2.国外不良反应参考 (1)心血管系统:主要为心动过速和血压升高,也可突发严重的低血压。(2)呼吸系统:可出现呼吸抑制,甚至呼吸停止。有个案报道会引起支气管痉挛。(3)肌肉骨骼系统:可引起重症肌无力。(4)皮肤:可引起荨麻疹。(5)其他:出现过敏反应,甚至过敏性休克。
注意事项
1.交叉过敏 本药含碘量大,可与碘化物交叉过敏。2.慎用 (1)电解质紊乱者。(2)败血症患者。(3)重度烧伤患者。(4)周围神经疾病患者。(5)长期使用肌松药者。(以上各项均为国外资料)。3.药物对儿童的影响 体重不足5kg的儿童慎用或勿用。4.药物对妊娠的影响 尚不明确。5.药物对哺乳的影响 尚不明确。6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)血气分析。(2)血压、心率和呼吸功能。
禁用慎用
1.对本药或碘化物过敏者(国外资料)。2.重症肌无力患者。3.高血压患者。4.心肾功能不全者。5.甲状腺功能亢进患者。6.年老体弱者。
参考资料
加拉碘铵.摩贝化学.
加拉碘铵 .化学品数据库.
加拉碘铵.医学全在线.
最新修订时间:2022-01-21 15:37
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