化学基因组学（Chemical Genomics）是一个自90年代中期以来的新兴学科。该词是由英文翻译而来的，在英语语境下Chemical Genomics这一学科近似并从属于Chemical Biology（即：化学生物学）这一学科，且二者并没有明显界限，因此中文可将化学基因组学理解或翻译为化学生物学，二者同属化学学科大类下的二级学科。该学科是哈佛大学的Schreiber博士和Scripps研究所的Schultz博士所提倡并引领，该学科的思路是：采用化学的手段或方法，如运用小分子或人工设计合成的分子作为配体来直接影响或改变生物的功能。

英文名称：Chemical Genetics

它通过小分子化合物探针与靶蛋白之间的特异性相互作用，在基因的转录、加工和翻译等水平上对细胞的某一特定生命过程进行调控，从而研究靶蛋白及相关目的基因的结构与功能，同时发现和确认新的药物作用靶点及药物先导化合物。化学基因组学因其可控制性，可检测性和可定量性而具有以全新的方式大规模的快速寻找和发现新基因和功能蛋白质，并研究其功能和调控网络的优势，因此它不仅是研究功能基因组学的一条捷径，而且也是药物发现的有效手段。