匹莫齐特具有较长效的抗精神病作用。用于急、慢性精神分裂症,对幻觉、妄想、淡漠效果好。对慢性退缩性病人尤为适用。
基本信息
中文名称:匹莫齐特
中文别名:1-[1-[4,4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并-2-酮;匹莫奇特
英文名称:Pimozide
英文别名:Neoperidole; Pimozidum; McN-JR-6238; Opiran; 3-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one;1-[1-[4,4-bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one; pimozida; Orap
CAS号:2062-78-4
分子式:C28H29F2N3O
分子量:461.54600
精确质量:461.22800
PSA:41.03000
LogP:5.79490
物化性质
密度:1.224g/cm3
折射率:1.596
储存条件:2-8ºC
匹莫齐特相关药品说明书信息
药理作用
本品为二苯丁哌啶类抗精神病药。作用与
氟哌啶醇相似,但作用较弱而时间长,每天仅须口服1次。对躁狂、幻觉、妄想、淡漠和退缩等有较好的效果,对慢性退缩性患者尤为适合。本品还有某种程度的钙拮抗作用。
药代动力学
口服本品后约可被吸收用量的一半,进行明显的首过代谢。4~12h可达血药峰值,终末tl/2接近55h,某些患者甚至可达150h。广泛分布全身,大部分贮于肝中,其他组织器官浓度相对较低。在肝内代谢后,以代谢物和原药随尿、粪便排出。
药物相互作用
本品与大环内酯类抗生素并用易发生致命不良反应。
剂型与规格
片剂:2mg,4mg,10mg。
适应症
适用于急、慢性精神分裂症,妄想狂样状态,单症状疑病和Tourette综合征。
禁忌症
已存在Q-T间期延长和心律失常患者禁用。
注意事项
参见:
五氟利多。(1)肝、肾功能不全者慎用。(2)应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
不良反应
1.锥体外系反应极常见。其他不良反应可有口干、无力、失眠等。2.用药期间可出现心电图异常,如Q-T间期延长和T波变化等。
用法用量
1.治疗精神分裂症:开始口服每天2mg,然后根据效应,至少间隔1周增加每天2~4mg,但每天总量不得超过每天20mg。2.治疗妄想狂和疑病:开始口服每天4mg,然后可加量,最多不超过每天16mg。3.治疗Tourette综合征:开始口服每天1~2mg,逐渐加量,最多不超过每天10mg。