单硝酸异山梨酯喷雾剂
单硝酸异山梨酯喷雾剂
单硝酸异山梨酯喷雾剂,适应症为预防和治疗冠心病引起的心绞痛发作。
成份
本品主要成分为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯
其结构式为:
性状
本品为无色或几乎无色的澄清液体,贮存于带有定量阀门的容器中。
适应症
预防和治疗冠心病引起的心绞痛发作。
规格
5ml∶90mg;每瓶总喷次为30次,每喷含主药量2.5mg。
10ml∶0.18g;每瓶总喷次为60次,每喷含主药量2.5mg。
10ml∶0.18g;每瓶总喷次为60次,每喷含主药量2.5mg。
用法用量
心绞痛发作的治疗:舌下喷雾,一次二喷。
预防心绞痛发作:舌下喷雾,一次二喷,每日三次。
因为有可能发生反跳现象,停用本品时应逐步减量。
不良反应
用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。可出现血压下降,偶见短暂头痛、头晕、恶心、心悸及皮肤充血等反应。
当您注意到任何上述未提到的不良反应时,请通知您的医师、药师。
禁忌
以下患者禁用本品:
- 对硝基化合物或其他任何成分过敏者
- 急性心肌梗塞并低充盈压
- 左心功能不全并低充盈压
- 休克状态
- 严重低血压(收缩压低于90mmHg)
- 心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)
- 缩窄性心包炎
- 心包填塞
- 合并使用西地那非(VIAGRA ),因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
以下患者禁用本品:
- 对硝基化合物或其他任何成分过敏者
- 急性心肌梗塞并低充盈压
- 左心功能不全并低充盈压
- 休克状态
- 严重低血压(收缩压低于90mmHg)
- 心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)
- 缩窄性心包炎
- 心包填塞
- 合并使用西地那非(VIAGRA ),因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
注意事项
1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人应用本品,由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2.因本品可增加眼内压,青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护:
-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。
-有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人。
-伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)
孕妇及哺乳期妇女用药
虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。
儿童用药
尚无儿童患者用药经验。
老年用药
依照说明书,无特殊要求。
药物相互作用
同时服用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。
药物过量
症状
根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:
- 低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
- 严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率和脉率减低及麻痹。
- 极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
- 长期过量时,可出现高铁血红蛋白血症。
治疗方法
大量服用本品者应及时洗胃,取双腿抬高仰卧位,密切监测生命体征,如有必要,进行特殊护理。
如发生严重低血压和/或休克,应采用血浆代用品;另外,可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺,抢救循环系统。
禁止使用肾上腺素及其相关物质。
根据严重程度,可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:
1. 维生素C
口服1克或静脉注射其钠盐。
2. 亚甲基蓝
静注1%亚甲基蓝,最多不超过50毫升。
3. 甲苯胺蓝
最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行;如需要多次静注,应按2毫克/公斤体重,间隔1小时进行静注。
4. 进行输氧,血液透析,全身输液。
药理毒理
药理作用
有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,剌激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松驰作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可 使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。
毒理作用
急性毒性-
-单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重)
长期毒性/亚急性毒性-
大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l),碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变和致癌性-
在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验),均未发现其具有致突变性。
大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性-
在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。
药代动力学
本品经舌下喷雾给药后被迅速吸收。单硝酸异山梨酯主要经肝脏代谢,药物与血浆蛋白的结合率<4%。血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长,但对本品的消除与健康人无区别。
本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式
经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出<1%,其代谢产物都无扩血管作用。
贮藏
密闭保存。
包装
塑料瓶。
有效期
暂定二年。
参考资料
单硝酸异山梨酯喷雾剂.医脉通-用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 16:45
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料