卡前列甲酯
药品
卡前列甲酯(Carboprost methylate),是一种有机化合物,化学式为C22H38O5,主要用作前列腺素类药,阴道给药具有直接刺激子宫平滑肌收缩和扩张宫颈作用,对子宫的兴奋作用与子宫的状态和激素水平等有关,妊娠中期和分娩时,子宫对本品敏感,兴奋作用强,因前列腺素(PG)可使胶原分解酶活性增加,使胶原纤维分解,胶原束间隙扩大,从而使宫颈松弛、软化而变短。基于上述兴奋子宫及软化宫颈的作用,使胎儿、胎盘受损,继发血中孕酮水平下降以及子宫内源性前列腺素合成增加,从而引起类似正常分娩时子宫的高频率、高幅度收缩,达流产和引产的目的。
化合物简介
化学式:C22H38O5
分子量:382.534
CAS号:62776-96-9
PSA:86.99000
LogP:3.52140
药品简介
适应证
抗早孕、扩宫颈及中期引产。
用法用量
终止妊娠药。停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,首剂口服200mg米非司酮片一片后禁食二小时,第三天晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg),或首剂口服25mg米非司酮片二片,当晚再服一片,以后每隔12小时服一片。第三天晨服一片25mg米非司酮片后1小时于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg)。卧床休息2小时,门诊观察6小时,注意用药后出血情况,有无妊娠物排出和副反应。预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。于胎儿娩出后,立即戴无菌手套将卡前列甲酯栓2枚(1mg)放入阴道,贴附于阴道前壁下1/3处,约2分钟。
不良反应
主要有恶心、呕吐、腹泻等。
注意事项
少数人面部潮红,很快消失。本品不宜单独使用,须与米非司酮等序贯用,应用于终止早期妊娠。特别适合高危妊娠者,如多次人流史、子宫畸形、剖宫产后以及哺乳期妊娠者。本品应在医师监护下使用。如发现不可耐受性呕吐、腹痛或阴道大出血应立即停止。
用药禁忌
哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。前置胎盘及宫外孕、急性盆腔感染、胃溃疡者禁用。糖尿病,高血压,严重心、肝、肾功能不全者慎用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E)-(3S)-3-甲基-1-辛烯-3-羟基]环戊基]-5-庚酸甲酯,按无水物计算,C22H38O5不得少于91.0%。
性状
本品为白色至淡黄色固状物。
本品在乙醚或乙醇中易溶,在水中微溶。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集98图)一致。
检查
15-差向异构体
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液2mL,置50mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取卡前列甲酯与15-差向异构体对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含15-差向异构体与卡前列甲酯各0.2mg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(70:30)为流动相,检测波长为202nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,理论板数按卡前列甲酯峰计算不低于2000,15-差向异构体峰与卡前列甲酷峰之间的分离度应大于1.2。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有与系统适用性溶液中15-差向异构体保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积(4.0%)。
水分
取本品约20mg,精密称定,照水分测定法(通则0832第一法2)测定,含水分不得过3.0%。
含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液
取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照品溶液
取卡前列甲酯对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见15-差向异构体项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算。
类别
前列腺素类药。
贮藏
遮光,密封,低温(低于-5℃)保存。
制剂
卡前列甲酯栓。
最新修订时间:2024-10-18 11:13
目录
概述
化合物简介
药品简介
参考资料