治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发,再次服药仍有效。如需二次服药,时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg(1片),头痛减轻不满意者,在随后的发作中,可服用5mg(2片)。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本品,都同样有效,建议发病后尽早服用。反复发作时,建议24小时内服用总量不超过15mg(6片)。本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。
本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料,不推荐使用。症状性
帕金森氏综合征或患者与其它心脏旁路传导有关的
心律失常者不应使用本品。此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关,因此,临床试验中未包括缺血性心脏病患者,故此类患者不推荐使用本品。
由于还可能存在一些未被识别的
冠状动脉疾病患者,所以建议开始使用5HTID激动剂,治疗前先做心血管的检查。与使用其他5-HTID激动剂类似,服用
佐米曲普坦后,心前区可出现
非典型心绞痛的感觉;但是临床试验中,此类症状与
心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或
药代动力学的经验,不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害,使用本品20mg时,患者在精神运动测试中,操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力,但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
本药耐受性好。不良反应很轻微、缓和、短暂,且不需要治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内,继续用药未见增多。最常见的不良反应包 括:偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或
感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺 血改变的证据),还可出现肌痛、肌肉无力。
佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
1.没有证据表明,使用偏头痛预防性药物(例如β-受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。急性对症治疗,如使用
扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。在健康个体中,没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好,与单独应用本品相比,不良反应没有增加,血压也没有改变。
2、司马吉兰(一种单胺氧化酶-β抑制剂)和氯西汀(一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)对本品的
药代动力学参数没有影响。使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用
吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶-A抑制剂)后,佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%),活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用
单胺氧化酶-A抑制剂的患者,建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
3、与西咪替丁、
口服避孕药合用时,也可使用本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。