卡莫司汀,又名双氯乙亚硝脲、卡氮芥,是一种
有机化合物,化学式为C5H9Cl2N3O2,为亚硝脲类烷化剂,由于能透过
血脑屏障,故常用于
脑瘤和
颅内转移瘤。
化合物简介
基本信息
化学式:C5H9Cl2N3O2
分子量:214.050
CAS号:154-93-8
EINECS号:205-838-2
理化性质
密度:1.46g/cm3
熔点:30℃
沸点:404℃
外观:橘黄色固体
计算化学数据
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
复杂度:156
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
药品简介
适应证
临床应用
静脉注射按
体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%
葡萄糖或
生理盐水150mL中快速点滴。
不良反应
主要为消化道反应及迟发的
骨髓抑制,在用药后4~6周时
白细胞达最低值。此外,对肝肾功能也有影响。快速注射可致局部
灼痛及
潮红。
注意事项
下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝
肾功能异常、接受过
放射治疗或
抗癌药治疗的患者。老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。
对诊断的干扰:本品可引起肝肾功能异常。
用药期间应注意检查
血常规、
血小板、肝肾功能、
肺功能。
用药禁忌
对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肾功能损害者禁用。妊娠及
哺乳期妇女不全者禁用。
药物相互作用
西咪替丁加重其白细胞和血小板下降程度。本品可抑制身体免疫机制,使
疫苗接种不能激发身体抗体产生。
化疗结束后三个月内不宜接种
活疫苗。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经
正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,按干燥品计算,含C5H9Cl2N3O2应为96.0%~101.0%。
性状
本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为30-32℃,熔融时同时分解。
鉴别
1、取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5mL,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mol/L硝酸银溶液1mL,应生成白色沉淀。
2、取本品,加水制成每1mL中含10µg的溶液,取此溶液2mL,加磺胺溶液1mL(取磺胺50mg,加2mol/L盐酸溶液10mL溶解,即得),在50°C水浴上恒温45分钟后,在冰浴中冷却,加1% N-(甲萘基)盐酸二氨基乙烯溶液0.2mL,10分钟后应显红色。
3、取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm的波长处有最大吸收。
检查
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
装量 取本品 5 支,照最低装量检查法(附录Ⅹ F 重量法)依法检查,每支装量均应不少于 2g。细菌内毒素 取本品,依法检查(附录Ⅺ E),每 1mg 卡莫司汀中含内毒素的量应小于0.70EU。
含量测定
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。
供试品溶液
取本品适量,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。
测定法
取供试品溶液,在230nm的波长处测定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收系数(E1%1cm)为270计算(测定应在20℃以下,30分钟内完成)。
类别
抗肿瘤药。
贮藏
遮光,严封,在冷处保存。
制剂
卡莫司汀注射液。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R28:Very toxic if swallowed.
吞食有极高毒性。
R45:May cause cancer.
可能致癌。
R46:May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遗传损害。
R60:May impair fertility.
可能损伤生育力。
R61:May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。