去甲斑蝥素片
去甲斑蝥素片
去甲斑蝥素片,用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。
成份
本品主要成份为去甲斑蝥素
化学名称:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐
化学结构式:
性状
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。
适应症
抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和喷门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为术前用药或用于联合化疗中。
规格
5mg
用法用量
口服。一次5~15mg,一日3次。由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为一个月,一般可维持3个疗程。本品可作为术前用药或用于联合化疗中。本品亦可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。
不良反应
部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状,停药减量或对症处理可自行消失。
禁忌
尚不明确。
注意事项
本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用,但不宜同时联合用药。
孕妇及哺乳期妇女用药
未进行该实验且无可靠参考文献。
儿童用药
未进行该实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
未进行该实验且无可靠参考文献。
药物过量
一日用量若超过45mg,部分患者出现恶心、呕吐等症状,停药、减量或对症处理可自行消失。
药理毒理
1.药理
本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。
2.毒理
小鼠灌胃的LD50为43.3mg/kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用,与其它化疗药物合用能提高疗效,降低副作用。
药代动力学
以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
贮藏
密封保存。
包装
铝塑泡罩包装,12片/板,1板/盒
有效期
暂定24个月
执行标准
化学药品地方标准上升国家标准第一册WS-10001-(HD-0036)-2002
参考资料
去甲斑蝥素片.医脉通-用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 14:51
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料