双氢青蒿素片,适应症为适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
成份
双氢青蒿素。其化学名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇。
分子式:C15H24O5
分子量:284.35
性状
本品为白色片。
适应症
适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
规格
20mg
用法用量
口服给药:
成人1日1次,1日60mg片,首剂量加倍;
儿童量按年龄递减,连用5~7日。
不良反应
推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
药物相互作用
尚不明确。
药理毒理
药理学:
本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜--线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,使疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学:
在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用。
药代动力学
口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71mg/L。血浆t1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。
贮藏
遮光,密封,在阴凉处保存。