变构剂allosteric enzyme 具有变构效应的酶,但在变构效应的定义中,一般仅意味着对应于(1)和(3)者,其对应于(2)者常不称变构酶。最近又多指对应于(3)的定义。
变构效应迄今有三个定义。(1)天冬氨酸氨甲酰转移酶是
嘧啶核苷酸合成途径初始阶段的酶,但受到合成途径最终产物
胞苷三磷酸(CTP)的反馈抑制,这时CTP与底物是主体结构上不同的化合物(意为变构),因为抑制效应是由此所引起的(因情况不同亦有激活的),所以称为变构效应。(2)乳糖一旦与
乳糖操纵子的阻遏物结合,就会失去对操作基因的作用。认为这是由于乳糖结合后引起阻遏物的立体结构变化的缘故,所以称乳糖的作用为变构效应。(3)如将上述天冬氨酸氨甲酰转移酶的反应速度(或底物对酶的结合量)对底物浓度绘成图,即可得S形曲线。称这种现象为底物调节型(homotropic)的变构效应。若与底物一起,加入负的效应物(例如CTP),那么就会使酶活力降低,S型更明显;如果加入正的效应物(如AT-P),曲线就会使酶活力升高,S型趋势变小,接近双曲线,这样把因为加入效应物而使吸附曲线或反应曲线发生图示那样的变化现象,为代谢物调节型(heterotropic allosteric ef-fect)的变构效应。对变构效应,多意味着上述(3)的定义,代谢物调节型的变构效应对于说明代谢调节非常方便。变构效应得以表现是基于其酶的特殊性质,称这种性质为变构性(allostery)。
在反馈抑制中是终产物抑制第一个酶的活性,终产物的分子机构显然不同于酶的底物。所以,反馈抑制的作用机制不同于竞争性抑制作用。在竞争性抑制作用中,抑制物和酶的活性中心相结合。而在反馈抑制中,抑制物和酶的另一部位结合,导致酶的空间构象发生变化,降低乃至丧失催化活性。具有二个不同结合部位而又相互作用的蛋白质叫变构蛋白;引起结构变化的小分子叫变构效应物,具有反馈抑制效应的酶叫变构剂.
变构剂:酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后导致酶分子发生构象改变,进而改变酶的活性状态,称为酶的别构调节,具有这种调节作用的酶称别构酶 些酶分子除了具有活性中心(结合部位和催化部位)外,还存在一个特殊的调控部位,即变构中心。
变构中心虽然不是酶活性中心的组成部分,但它可以与某些化合物(称为变构剂)发生非共价结合,引起酶分子构象的改变,对酶起到激活或抑制的作用。这类酶通常称为变构剂.