司帕沙星（Sparfloxacin），化学名称5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是一种有机化合物，化学式为C19H22F2N4O3，主要用作喹诺酮类抗菌药，引起的轻、中度感染，包括： 呼吸系统感染，如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等；肠道感染，如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌。

化学式：C19H22F2N4O3

分子量：392.400

CAS号：110871-86-8

密度：1.436g/cm3

熔点：265°C

沸点：640.4ºC

折射率：1.627

外观：淡黄色粉末

摩尔折射率：96.9

摩尔体积（cm3/mol）：273.2

等张比容（90.2K）：761.1

表面张力（dyne/cm）：60.2

极化率（10-24cm3）：38.41

疏水参数计算参考值（XlogP）：0.1

氢键供体数量：3

氢键受体数量：9

可旋转化学键数量：3

互变异构体数量：3

拓扑分子极性表面积：98.9

重原子数量：28

表面电荷：0

复杂度：691

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：2

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、分枝杆菌等均具有强大抗菌活性。对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍；对厌氧菌的活性较环丙沙星强2～32倍；对肺炎支原体较环丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸强8～62倍；对结核分枝杆菌的活性较环丙沙星强3～30倍。

本药是长效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的5位中加入氨基酸、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3、5-二甲哌啶基。通过阻碍细菌的DNA合成而产生杀菌作用。

成人口服：0.2g～0.3g/日，1～2次/日。根据感染的不同种类及症状，可适当增减用量。

对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、依原体、支原体均具有抗菌活性，用于大肠杆菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、妇科、耳鼻喉及皮肤软组织感染等。

通常为嗳气、腹泻、头痛、头晕。少见有变态反应、肝肾功能、血象异常。 偶尔会出现过敏反应（呼吸困难、皮疹、瘙痒）、光线过敏症、发热、甚至休克。有时可出现BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、总胆红素升高，偶有黄疸。消化系统反应：出现恶心、呕吐、胸闷、胃部不适、腹胀、食欲不振、腹泻或软便、胃痛或腹痛，偶尔还会发生口内炎、口渴、血便、便秘等。罕见伪膜性结肠炎，在有腹痛和频繁腹泻时，应停止服用，并采取适当治疗措施。白血球、红血球、血红蛋白、红细胞压积、血小板减少、嗜酸性白细胞增多。精神神经系统的反应有头痛、头重、晕眩、失眠，偶尔出现痉挛、震颤、幻觉、麻木感、感觉异常、热感、倦怠。伴急性肾功能恶化的横纹肌溶解症，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征，要特别引起注意。偶尔出现低血糖症状（特别在高龄、肾功能障碍者）。

1、曾有报告其它新喹诺酮类(依诺沙星，诺氟沙星，环丙沙星)与联苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸类或者丙酸类非甾体类消炎镇痛剂并用，偶尔会出现痉挛现象。

2、与含有铝或者镁的制酸剂并用，能降低对本药的吸收，产生药效减弱现象。

口服吸收好，在肝、肾、前列腺、肺和胰中浓度比血中高，t1/2为19.2h。 健康成人空腹口服200mg时，平均血浆中浓度在用药4hr达最大值，为0.58μg/mL，半衰期约16hr。进食几乎不影响对本药的吸收。高龄者（77～96岁，体重平均为33kg）1次口服150mg时，最高血清中平均家度为1.72μg/mL，半衰期平均为26hr。如果将组织内分布，用血清中的浓度比来表示时，胆囊内浓度约为7倍，皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻咽喉组织与痰液、前列腺液、尿道内分泌液、乳汁中的浓度大致相同，约为1.5倍左右。唾液和泪液的浓度为0.7～0.8倍，比胸水、眼房水以及髓液中的浓度低。健康成人1次口服200mg后，72hr时本药在尿中有12%是未变化体，有29%是葡萄糖醛酸偶合体形式被排出。另外，粪便中51%为未变化体。

1、对本药有过敏史者禁用，同奎诺酮类抗菌药。

2、本品主要有胃肠道反应，偶见光过敏反应。

3、避免日光暴晒，发现皮疹时应停止服药。

4、有严重肾脏功能障碍、癫痫等痉挛性疾患或者有此病史者、高龄者慎用。

5、妊娠期用药的安全性尚未被确认，因此，禁止给妊娠或有妊娠可能的妇女服用。

6、由于本药会分泌到乳汁中，在哺乳期服用时应停止哺乳。

7、尚未确立对儿童的安全性，因此，禁止给18岁以下患者用药。

8、要从少量（如100 mg）开始，1天1次，慎重用药。

9、既往有光敏性的患者禁用。

本品为5-氨基-1-环丙基-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，按干燥品计算，含司帕沙星（C19H22F2N4O3）应为98.5%~102.0%。

本品为黄色结晶性粉末，无臭。

本品在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集921图）一致。

吸光度

取本品，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.4mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.15。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取司帕沙星对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500mL，用70%高氯酸溶液洞节pH值至2.4）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为290nm;，系统适用性溶液进样体积10µL，其他溶液进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰之间的分离度应符合要求，司帕沙星峰拖尾因子不得过2.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

残留溶剂

甲苯与吡啶

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5mL使溶解，密封。

对照品溶液：取甲苯与吡啶各适量，精密称定，加2%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含甲苯89μg和吡啶20μg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60℃，维持5分钟，以每分钟20℃的速率升温至150℃，维持6分钟，检测器温度为230℃，进样口温度为 200℃，顶空瓶平衡温度为 85℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

限度：甲苯与吡啶的残留量均应符合规定。

三氯甲烷

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5mL使溶解，密封。

对照品溶液：取三氯甲烷适量，精密称定，用2%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含三氯甲烷6μg的溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至150℃，维持5分钟，检测器温度为230℃，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为75℃，平衡时间为20分钟。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

限度：三氯甲烷的残留量应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831） 。

炽灼残渣

取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约50mg，精密称定，置100mL量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置25mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取司帕沙星对照品约50mg，精密称定，置100mL量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置25mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液

取司帕沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500mL，用70%高氯酸溶液调节pH值至2.4）-乙腈（70:30）为流动相，检测波长为298nm，系统适用性溶液进样体积10µL，其他溶液进样体积20µL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰之间的分离度应符合要求 。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、司帕沙星片。

2、司帕沙星胶囊。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。