吗多明
吗多明
俗称:脉导敏,吗导敏,脉心导敏,吗酮胺,monsydomine,motazomin,molsidolat,dilatcor为钙拮抗药,可扩张血管平滑肌(特别是静脉和小静脉的平滑肌),使血压轻度下降,回心血量减少,心排血量降低,心脏工作负荷减轻,心肌氧耗减少。近年来动物实验发现吗多明具有致癌作用,可能由于其代谢为morpholine,此化合物具有致癌作用。国外市场上已暂停使用。
基本信息
中文名称:吗多明
中文别名:脉导敏
英文名称:Molsidomine
英文别名:(1E)-1-ethoxy-N-(3-morpholin-4-yloxadiazol-3-ium-5-yl)methanimidate; N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholino)sydnone imine SIN-10; N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholino)sydnone imine,SIN-10;
CAS号:25717-80-0
分子式:C9H14N4O4
分子量:242.23200
精确质量:242.10200
PSA:82.09000
物化性质
外观与性状:无色或白色结晶粉末
熔点:140-141°C
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件:2-8ºC
化学性质
无色或白色结晶性粉末,无臭,遇光渐变色。熔点140-141℃。易溶于氯仿,溶于稀盐酸、乙醇、乙酸乙酯,难溶于水、苯、丙酮,极难溶于乙醚。
生产方法
由4-氨基吗啉(见02240)与氰化钾、甲醛反应得到4-氰甲基氨基吗啉,再将其亚硝化、环合成盐生成3-吗林斯德酮亚胺盐酸盐。然后用氯甲酸乙酯酰化,制得吗多明。
相关药品信息
分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心绞痛药物 三级分类:离子拮抗剂
药品英文名
Molsidomine
药品别名
脉导敏、吗导敏、脉心导敏、吗斯酮胺、Morsydomine、Motazomin、Molsidolat、Dilatcor
药物剂型
1.片剂:1mg,2mg;2.气雾剂:14g(含吗多明42mg)。
药理作用
本品可直接作用于血管平滑肌,血压轻度下降,减轻心肌负荷,降低心肌耗氧量,扩张冠脉及促进冠脉循环。
药动学
舌下给药时,2~4min显效,维持时间3~4h,口服作用可持续6~7h。
适应证
用于防治心绞痛。
禁忌证
青光眼不宜应用;低血压禁用。
注意事项
近年来动脉实验发现吗多明具有致癌作用,国外市场上已暂停使用。
不良反应
可有面部发热、潮红、头痛。
用法用量
1.口服:每次1~2mg,每天2~3次;2.舌下含服:每次2mg;3.吸入:每次吸1~2下(相当于吗多明0.2~0.4mg)
药物相互作用
(尚不明确)
药物评价
本品为钙拮抗药,可扩张血管平滑肌(特别是静脉和小静脉的平滑肌),此外还扩张冠状动脉促进侧支循环、改善心肌缺血,作用迅速而持久,可用于防治心绞痛的发作。
适用于心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)慢性冠状动脉功能不全。吗多明是抗心绞痛,直接用于血管平滑肌,使其扩张而引起收缩压持久下降;还可扩张冠状动脲侧面枝循环,使缺心肌供血获得改善;也能抑制因运动所引起的血压上升和心律加快,从而减轻心脏负荷,增强对运动的耐受力。小鼠口服LD50为830-840mg/kg,大鼠为1050-1200mg/kg。
参考资料
吗多明.摩贝化学.
吗多明.Chemical Book.
吗多明.医学全在线.
最新修订时间:2022-01-21 15:39
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概述
基本信息
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