吡拉西坦，是一种有机化合物，化学式为C6H10N2O2，主要用作脑代谢改善药，对脑缺氧损伤具有保护作用，促进受损大脑的恢复。

分子式：C6H10N2O2

分子量：142.16

CAS号：7491-74-9

EINECS号：231-312-7

密度：1.239 g/cm3

熔点：151-152ºC

沸点：337.3ºC

闪点：157.8ºC

折射率：1.603

外观：白色结晶性粉末

溶解性：易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚

摩尔折射率：35.03

摩尔体积（cm3/mol）：114.6

等张比容（90.2K）：307.1

表面张力（dyne/cm）：51.4

极化率（10-24cm3）：13.88

疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.3

氢键供体数量：1

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：6

拓扑分子极性表面积：63.4

重原子数量：10

表面电荷：0

复杂度：167

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

主要用作脑代谢改善药，适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍，也可用于儿童智能发育迟缓。

本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺，按干燥品计算，含C6H10N2O2应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为151～154℃。

1、取本品0.1g，置点滴板上，加水数滴溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，放置，溶液应显紫色，渐变成蓝色，最后显绿色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集185图）一致。

溶液的澄清度与颜色

取本品2.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

酸度

取本品1.0g，加水20mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。

系统适用性溶液：取吡拉西坦适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（10:90）为流动相，检测波长为210nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

重金属

取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg吡拉西坦中含内毒素的量应小于0.012EU。（供注射用）

无菌

取本品，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液溶解并稀释制成每1mL中含25mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液冲洗（每膜不少于100mL），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

对照品溶液

取吡拉西坦对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

脑代谢改善药。

遮光，密封保存。

1、吡拉西坦口服溶液。

2、吡拉西坦片。

3、毗拉西坦注射液。

4、吡拉西坦胶囊。

5、吡拉西坦氯化钠注射液。

神经系统药物>中枢兴奋药物 >大脑兴奋药

吡拉西坦为GABA的类似物，可激活腺苷酸激酶，提高大脑ATP/ADP比值，增加大脑对氨基酸，蛋白质、葡萄糖的吸收和利用。促进大脑细胞代谢，提高大脑皮质抵抗缺氧的能力。

为氨酪酸的同类物,具有激活、保护和修复脑细胞的作用，能改善脑缺氧、活化大脑细胞、提高大脑中ATP/ADP比值，促进氨基酸和磷酯的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用和能量的储存，促进脑代谢，增加脑血流量。可加速大脑半球间经过胼胝体的信息传递速度，提高学习记忆及思维活动的能力。

口服吸收快，生物利用度大于90%，血药浓度达峰时间约0.5h，t1/2约为5～6h。

1、脑动脉硬化、脑血管意外所致的记忆及思维功能减退、脑缺氧、脑外伤引起的损害，也用于阿尔茨海默病、酒中毒、脑血管意外后功能减退。

2、药物中毒、一氧化化碳中化碳中毒引起的记忆和思维障碍。

3、提高低智能儿童的智力。

4、试用于镰状细胞贫贫血和肌痉挛。

5、对老年性痴呆、老年精神衰退综合症、脑外伤引起的记忆和思维障碍也有一定的疗效。

对吡拉西坦过敏者、孕妇、哺乳者、新生儿和肝肾功能不全者禁用。

肝肾功能障碍者、老年患者、甲状腺功能低下患者慎用。

1、少见口干、食欲减退、呕吐、失眠、兴奋或皮疹。

2、大剂量应用可出现失眠、头晕、呕吐、过度兴奋症状，停药后自行消失。

1、儿童口服0.4-0.8g/次，成人口服0.8～1.6g，每天3次，3-6周为一个疗程。症状缓解后改为0.4～0.8g，每天3次。

2、静脉输注可达每天8g。肌注1g/次，2-3次/d，静注：4g/(次·d)，静滴：4-8g/(次·d)

吡拉西吡拉西坦与华法林合用时，可延长凝血酶原时原时间，抑制血小板聚集。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection

穿戴适当的手套和眼睛/面保护。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。