吡柔比星适于治疗乳腺癌，对头颈部癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。本药可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使细胞不能进行分裂，从而导致肿瘤细胞死亡。
基本信息
中文名称：吡柔比星
英文名称：Pirarubicin
英文别名：Pirabucin; 1609rb; Tepirubicin; THEPRUBICIN; THP-adriamycin;Pinorubicin; Therarubicin; Therarubiein; THP-ADM
CAS号：72496-41-4
分子式：C32H37NO12
分子量：627.63600
精确质量：627.23200
PSA：204.30000
LogP：2.25250
结构式：
物化性质
外观与性状：红色结晶粉末
密度：1.51 g/cm3
熔点：188-192ºC (dec.)
沸点：834.7ºC at 760 mmHg
折射率：1.67
储存条件：2-8ºC
安全信息
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26-S37/39
RTECS号：QI9296000
危险品标志：Xi
毒理学数据
1、急性毒性：小鼠（静脉）LD50： 27,800 μg/kg
小鼠（未报到）LD50：14mg/kg
由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。
生态学数据
通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
分子结构数据
1、摩尔折射率：154.55
2、摩尔体积（m3/mol）：413.3
3、等张比容（90.2K）：1247.4
4、表面张力（dyne/cm）：82.9
5、极化率（10-24cm3）：61.27
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7
2、氢键供体数量：5
3、氢键受体数量：13
4、可旋转化学键数量：7
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：204
6、重原子数量：45
7、表面电荷：0
8、复杂度：1120
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：0
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：1
性质与稳定性
远离氧化物。
贮存方法
存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。
合成方法
由阿霉素和二氢吡喃合成的蒽环类抗肿瘤抗生素。
吡柔比星相关药品说明书信息
分类名称
一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤抗生素 三级分类：
药物剂型
注射剂(粉)：10mg，20mg。
药理作用
吡喃阿霉素为蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药。本药可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使细胞不能进行分裂，从而导致肿瘤细胞死亡。本药对阿霉素耐药者也有效。
药动学
本药静脉给药分布较快，动物实验中以脾、肺、肾浓度较高，心脏较低。半衰期三相分别为0.89min、0.46h，14.2h。主要在肝脏代谢并通过胆汁从粪便排泄，给药48h后胆道排出20%，肾脏排出9%。
适应证
适于治疗乳腺癌，对头颈部癌、
膀胱癌、输尿管癌、
肾盂癌、
卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。
注意事项
1.以下情况时慎用：有心脏病者。2.药物对老人的影响：老年患者应减少剂量并慎用。3.药物对妊娠的影响：(尚不明确)4.药物对哺乳的影响：(尚不明确)5.用药前后及用药时应当检查或监测：血象、心电图、肝肾功能。6.曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、
表柔比星等，应酌情减少本药的单剂量及总累积量。
不良反应
1.心血管系统：本药较阿霉素心脏毒性低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭，常与使用剂量有关。2.造血系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降，最低值出现在用药12天后，3周常可恢复。血小板下降较轻。3.消化系统：胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，亦可有肝功能损害。4.泌尿系统：可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。5.其他：乏力、发热，静脉用药可引起静脉炎，偶见皮疹和出血。
用法用量
1.每次25～40mg/m2，静脉注入，每3～4周重复给药。2.每次7～20mg/m2，静脉注入，每天1次，连用5天，每3～4周重复给药。3.也有使用下面几种用法：(1)每次15～20mg/m2，静脉注入，每周1次，连用2周，每4周重复。(2)每次20mg/m2，静脉注入，每天1次，连用2天，每3～4周重复。(3)每次7～14mg/m2，静脉注入，每天1次，连用3天，每3～4周重复。4.治疗儿童白血病：每天15～20mg/m2，连用3～5天。
药物相应作用
与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，化疗所致免疫抑制的患者接种活疫苗可能导致严重甚至致命的感染，故接受化疗期间禁止接种活疫苗。
点评
湖南省肿瘤医院用本品联合化疗治疗112例恶性肿瘤的临床观察表明；以本品为主的联合化疗方案对恶性淋巴瘤(100%)，小细胞肺癌(66.6%)及胃癌(83.3%)均有很好的疗效。另外其对乳腺癌肝转移，晚期胃癌及头颈部癌均有较好疗效，与文献报道用含ADM或EPI方案效果相当或略高。