吲达帕胺片,适应症为用于治疗高血压。
成份
本品主要成份为吲达帕胺。
化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
化学结构式:
分子式:C16H16ClN3O3S
分子量:365.83
性状
本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症
用于治疗高血压。
规格
2.5mg
用法用量
成人常用量,一次2.5mg,每日1次。
不良反应
比较轻而短暂,呈剂量相关。
1.较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。
2.少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。
禁忌
对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。
注意事项
1.为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠、钙及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及时补钾。
2.作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
3.无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。
4.糖尿病时可使糖耐量更差。
5.痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。
6.肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。
7.交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
8.应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。
9.运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
对妊娠的影响尚缺乏人体研究,动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
老年人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,应用本品须加注意。
药物相互作用
⑴ 本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱;
⑵ 本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常;
⑶ 本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱;
⑷ 本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱;
⑸ 本品与多巴胺同用时利尿作用增强;
⑹ 本品与其他种类降压药同用时降压作用增强;
⑺ 本品与拟交感药同用时降压作用减弱;
⑻ 本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象;
⑼ 与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭;
⑽ 与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。
药物过量
计量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状时水和电解质紊乱(低血压和低血钾症),临床上可能出现的症状包括恶心、呕吐、低血压、痉挛、易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先时快速消除所摄入的药物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。
药理毒理
是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用尚不明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
药代动力学
口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
铝塑泡罩;10片/板。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部