药理毒理:
咪康唑具有抗皮真菌、酵母菌活性,对某些
革兰氏阳性球和杆菌也有较。咪康唑抑制真菌
麦角甾醇的生物合成,从而必变细胞膜脂质成分的组成,导致其菌死亡。
用法和用量: 除去白色裹膜,取出药栓,送入阴道深处。每晚1粒,连续用药一周,若第一日晚1粒,随后三天内早、晚各1粒,可使症状迅速消失,并可缩短疗程。月经期内也应坚持治疗。
3 尽管阴道吸收有限,孕妇有
妊娠前三个有内仍应权衡利弊使用。沿无资料表明本吕是否经母乳分泌,但哺乳妇妇应注意。
本品为
吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、
申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。
作用机制为通过干扰
细胞色素P450的活性,从而抑制
真菌细胞膜主要固醇类-
麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和
过氧化酶的活性,引起细胞内
过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和
细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
【药理作用】本品为广谱抗真菌药,对多种真菌,尤其是念珠菌有抗菌作用,对某些
革兰阳性细菌也有抗菌力。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程。