喷他脒用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的黑热病(也可用于治疗早期非洲锥虫病,但对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者的疗效差。
化合物简介
基本信息
中文名称:喷他脒
中文别名:4,4'-二脒基二苯氧基戊烷
英文名称:pentamidine
英文别名:Pentamidine;4,4'-(Pentane-1,5-diylbis(oxy))dibenzimidamide;
CAS号:100-33-4
分子式:C19H24N4O2
结构式:
分子量:340.41900
精确质量:340.19000
PSA:118.20000
LogP:4.48290
物化性质
外观与性状:橙色固体
密度:1.2g / cm3
熔点:186ºC(分解)
沸点:539.4℃,760mmHg
闪点:280ºC
稳定性:在常温常压下稳定。
储存条件:存放在密闭的容器中。 存放在阴凉,干燥,通风良好的区域,远离不相容的物质。
蒸汽压:25℃时为1.06E-11mmHg
安全信息
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2925290090
危险品运输编码:UN 3249
药理作用
作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换。本药亦可能具有抗真菌活性,但无治疗作用。
药动学
口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5~1h达峰值。若每天肌注4mg/kg,10~12天后,血药峰值可达0.3~0.5mg/L。肾功能减退时,血药浓度可增高。本药不能通过血-脑脊液屏障。在人体内的生物转化不详,但小鼠实验表明本药主要经尿以原形排泄。
适应症
禁忌症
用量用法
注意事项
不良反应
药物相互作用
规格
注射剂:0.2g,0.3g。
专家点评
本品是治疗黑热病(首选为葡萄糖酸锑钠)和卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。