喹那普利化学名为S-2[N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1，2，3，4-四氢-3-异喹啉酸盐，是分子式为C25H30N2O5，熔点在120-130°C之间的白色固体化合物。临床上用于肾性高血压和原发性高血压及充血性心力衰竭。

中文名称：喹那普利

中文别名：三羰苯喹;[3S-[2[R^^ (R^^)],3R^^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸;2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸;

英文名称：quinapril

英文别名：Quinaprilum;Quinapril (USP/INN);Accupro;Quinazil;Quinaprilum [Latin];(3S)-2-[(2S)-[[(1S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1;(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid;

CAS号：85441-61-8

分子式：C25H30N2O5

结构式：

分子量：438.51600

精确质量：438.21500

PSA：95.94000

LogP：2.89590

外观与性状：白色固体

密度：1.217 g/cm3

熔点：120-130°C

沸点：662ºC

闪点：354.1ºC

1、 摩尔折射率：119.51

2、 摩尔体积（cm/mol）：360.1

3、 等张比容（90.2K）：968.4

4、 表面张力（dyne/cm）：52.2

5、 极化率（10-24cm3）：47.37

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.2

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:10

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积95.9

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:648

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。

血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。

本品为无巯基、长效、口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，口服后在肝脏水解成具有活性的喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱，降低动脉的血管阻力，同时抑制醛固酮的合成，减少醛固酮所产生的水和钠的潴留，使血压下降。本品具有持续24小时的长效降压作用，具有降低动脉静脉外周阻力的作用，也能对充血性心力衰竭发挥疗效，是治疗心衰除洋地黄及利尿剂外的主要辅助药。

口服本品后，喹那普利很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉，喹那普利和喹那普利拉分别于给药1小时和2小时血药浓度达到峰值，喹那普利拉浓度比喹那普利高四倍，半衰期分别为0.8小时和1.9小时。喹那普利主要从肾脏排泄，61%由尿排泄，37%由粪排泄。

用于肾性高血压和原发性高血压及充血性心力衰竭。

口服：首剂每天5mg，以后每次10～20mg，每天2次。最大剂量每天40mg，增量时通常间隔1～2周，肝肾功能损害者酌情减量。已服用利尿剂的患者起始剂量应减半。对重度高血压增量后的疗效仍不满意，可加用小剂量噻嗪类利尿剂或钙拮抗剂。

1.对喹那普利过敏者。

2.既往应用ACEⅠ致血管神经性水肿者。

3.孕妇禁用。

由于不含巯基，不良反应较轻故无味觉障碍、皮疹、肾病、中性粒细胞减少等不良反应。该药不易通过血-脑脊液屏障，故不易引起兴奋、嗜睡、痉挛及震颤等中枢不良反应。与其他ACEⅠ相似，也可引起干咳，罕见引起血管性水肿。对于肾动脉狭窄的患者会引起肾衰。

临床试验表明，大多数患者都可服用本品，治疗高血压，常见的不良反应为：干咳、头痛、眩晕、疲劳和感觉异常。

其它不良反应有：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、低血压、皮疹、水肿和瘙痒。偶有血清肌酐及血BUN升高。

1.（1）主动脉瓣狭窄及肥厚性心肌病；（2）肾功能不全；（3）65岁以上的老年患者；（4）哺乳期妇女。

2.药物对老人的影响：虽然单一年龄因素不能影响喹那普利的疗效和安全性，但肾功能随年龄增加而下降，故65岁以上的老年患者应慎用。

3.肾功能不全的患者使用喹那普利应减量或减少用药次数，并应注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化；喹那普利与利尿剂或强心苷类药物合用治疗充血性心力衰竭时，应注意监测患者是否出现症状性低血压。

4.对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或钙拮抗剂；喹那普利增量时通常要间隔1～2周；对已服用利尿剂的患者，喹那普利起始剂量应减半。

5.用药同时给予利尿剂或强心苷的患者应酌情补钾。

6.对于服用利尿剂、长期限盐、有腹泻或呕吐症状而使血容量不足的患者，有可能发生首剂低血压；而无并发症及诱因的高血压患者极少发生。对心衰并出现首剂低血压的患者，应减少剂量或暂时停药。

7.使用喹那普利罕见过敏及血管神经性水肿的报道。如发生在面部、四肢，应停药，一般不需特殊治疗。如发生在咽喉部，因可引起气道阻塞，除立即停药外，应立即给予必要的治疗，如皮下注射1:1000肾上腺素0.3～0.5ml，并保证呼吸道通畅。

8.过量服用喹那普利后如出现明显低血压，可静脉滴注生理盐水；已合并肾功能不全者应作透析治疗；如服用喹那普利不久，应催吐、洗胃。

1.与利尿剂合用时，可因血容量不足或低血钠而引起低血压。

2.与保钾利尿剂合用可使血钾升高，故应避免二者同时应用。

3.与洋地黄类药、β受体阻滞剂、钙拮抗剂等合用不影响相互的药代动力学。

通过扩张血管而控制血压，对轻、中度高血压安全有效，被列为一线治疗药，它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用，能消除原有的左室肥大，减慢肾衰竭的发展速度。起始剂量每天5mg，总有效率达95%。国内贵阳医学院附属医院对36例高血压患者应用卡托普利治疗，首剂25mg后15min血压开始下降，2h降压效果明显，10h恢复至基础水平；每天150mg，连续4周。治疗结果显效27例，有效4例，总有效率为86.1%。无效的5例加服氢氯噻嗪后，显效2例，有效2例，总有效率增至97.2%。其能扩张静、动脉，减轻心脏负荷，阻滞慢性心力衰竭的进行性心室扩张，预防钾、镁缺失和再灌注心律失常，从而减少猝死。临床对比研究证明，与肼屈嗪每天400mg虽能达到同等程度的血流动力学改善，但治疗1年的实际存活率却以前者为高，分别为81%和51%。上海长宁区中心医院对22例顽固性充血性心力衰竭患者使用治疗后，随访几个月，临床疗效满意，心功能由Ⅲ～Ⅳ级改善为平均Ⅱ～Ⅲ级，心排出量增加30%，每搏量增加35%，肺毛细血管楔压降低40%，外周血管阻力降低32%。