固体分散技术
制成固体分散体所采用的制剂技术
固体分散体(soliddispersion)系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。
研究历史
Sekiguchi等在60年代首先提出固体分散物概念,他们以尿素为载体,用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散物。口服这种固体分散物,药物吸收、排泄量均比口服单纯磺胺噻唑增加。此后,人们对固体分散物进行了广泛的研究。
固体分散物指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的体系。水溶性和亲水性很强的物质常作为固态分散物载体,以增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速率,增加药物口服后的生物利用度。药物在载体中分散的状态分为简单低共熔混合物、固溶体、偏晶体、玻璃态固溶体和分子复合物等。常用于增溶作用的载体有水溶性聚合物,如PVP、PEG等;水溶性小分子化合物,如糖类物质蔗糖、葡萄糖等,有机酸类物质枸橼酸、琥珀酸等;其它亲水性辅料,如改性淀粉、微晶纤维素等。
80年代以来,也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体,阻止药物的释放,以达到缓释或控释的目的。用于该目的的材料有水不溶性聚合物,如乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂等;脂质物如胆固醇、棕榈酸甘油酯等。
制备方法
固体分散物的常用制备方法有:熔融法,溶剂法,熔融,溶剂法,表面分散法等。
采用熔融法制备中药滴丸,如苏冰滴丸、香连滴丸、复方丹参滴丸等是固体分散技术在中药制剂中的典型应用。以PEG-6000与卵磷脂为载体,采用溶剂法制备了青蒿素固体分散物,X?射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在,该固体分散物显著增加青蒿素的体外溶出速率。
类型
①简单低共熔混合物 微晶状态
②固态溶液 分子形态
③共沉淀物 非结晶性无定形物
参考资料
最新修订时间:2023-06-01 19:36
目录
概述
研究历史
参考资料