地昔帕明为抗抑郁药，有阻滞单胺类神经介质如去甲肾上腺素或5-羟色胺回收的作用。用于治疗各种抑郁症。
化合物简介
基本信息
中文名称：地昔帕明
中文别名：3-(10,11-二氢-5H-二苯并[B,F]氮杂卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺；去甲丙咪嗪；
英文名称：desipramine
英文别名：Desipramin; Desipramine; Demethylimipramine; 10,11-dihydro-5-[3-(methylamino)propyl]-5H-dibenz(b,f)azepin; Monodemethylimipramine;
Norimipramine; 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine; 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine; Desimipramine; 5-(3-methylaminopropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine; [3H]-Desipramine; [14C]-Desipramine; Desmethylimipramine; Pertofrane; Dimethylimipramine; Dezipramine;
CAS号：50-47-5
分子式：C18H22N2
分子量：266.38100
精确质量：266.17800
PSA：15.27000
LogP：3.98870
化学结构：如右图所示
物化性质
密度：1.047 g/cm3
沸点：407.4ºC at 760 mmHg
闪点：160.5ºC
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积15.3
7.重原子数量:208.表面电荷:0
9.复杂度:267
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
生产方法
由二苯并氮杂卓为原料制得。
相关药品说明书
分类名称
一级分类：神经系统药物 二级分类：抗抑郁药物 三级分类：三环类药
药品英文名
Desipramine
药品别名
去甲丙米嗪、Desmethylimipramine、Nebril
药物剂型
片剂：25mg，50mg。
药理作用
本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药1周即可显效。
药动学
口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg后，大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L，而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓度在115～155μg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4～6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg，年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。
适应证
1.用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性
抑郁症。2.可缓解多种慢性神经痛。
禁忌证
参见：丙米嗪
不良反应
轻微，主要为头晕、口干、失眠等，其他参见丙米嗪。
用法用量
开始口服25mg，每天3次；渐增至50mg，每天3～4次；严重抑郁症患者可达每天300mg。2.维持量为每天100mg。青少年及老年患者剂量减半。
药物相互作用
舍曲林和地昔帕明存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可竞争性抑制三环类代谢的P450酶，强化地昔帕明的抗抑郁作用，同时也增加不良反应。
药物评价
本品是三环类抗抑郁药，也是
丙米嗪的活性代谢物，本品是常用的抗抑郁药，用于控制情绪低落、忧郁、消除焦虑紧张状态，起到调整情绪的作用。