地芬诺酯
麻醉类药品
地芬诺酯,化学名称为1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯,是一种有机化合物,化学式为C30H32N2O2,被列入麻醉药品品种目录管控。
化合物简介
基本信息
中文名称:地芬诺酯;
英文名称:diphenoxylate
分子式:C30H32N2O2
分子量:452.58700
精确质量:452.24600
CAS号:915-30-0
PSA:53.33000
LogP:5.42118
物化性质
密度:1.123g/cm3
熔点:220 - 225ºC
沸点:602.3ºC at 760 mmHg
闪点:318ºC
外观:白色结晶性粉末
药品信息
药理作用
地芬诺酯是哌替啶的衍生物,代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠粘膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。
药代动力学
口服吸收迅速,2小时达血浓高峰。在人体内主要代谢物为地芬诺辛,其止泻作用比母体强5倍。t1/2为2.5小时,地芬诺辛为12~24小时。
适应症
用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎。
不良反应
不良反应少见,服药后偶见口干、恶心、呕吐、头痛、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀及肠梗阻等,减量或停药后消失。
禁忌
1、严重溃疡性结肠炎病人有发生中毒性巨结肠可能,应禁用;
2、肝硬化、黄疸患者因可诱发肝性脑病,应慎用。
注意事项
1、本品长期应用时可产生依赖性,但显然较阿片为弱,肝病患者及正在服用成瘾性药物患者宜慎用;
2、只宜用常量短期治疗,以免产生依赖性;
3、腹泻早期和腹胀者应慎用;
4、由痢疾杆菌、沙门氏菌和某些大肠杆菌引起的急性腹泻,细菌常侵入肠壁粘膜,本品降低肠运动,推迟病原体的排除,反而延长病程,故本品不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。
孕妇及哺乳期妇女用药
有致畸作用,孕妇禁用;哺乳期妇女亦应慎用
儿童用药
新生儿和幼儿可引起呼吸抑制,故2岁以下小儿禁用。
药物相互作用
1、地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用,因其可加强中枢抑制药的作用,故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用;
2、与单胺氧化酶抑制剂合用可能有发生高血压危象的潜在危险;
3、与呋喃妥因合用,可使后者的吸收加倍。
药物过量
过量可产生呼吸抑制和昏迷,可洗胃并予纳络酮解救。
中毒与措施
地芬诺酯对肠道作用类似吗啡,用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。口服每次2.5~5mg,2~4/d。至腹泻被控制时,应即减少剂量。大剂量(每次40~60mg)可产生欣快感,长期服用可致依赖性。人最小致死量为200mg/kg。
临床表现
服药后偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、嗜睡、烦躁、失眠等。
诊断
地芬诺酯中毒的诊断要点为:有地芬诺酯应用史,出现上述表现。
措施
地芬诺酯中毒的治疗要点为:对症治疗。
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:02
目录
概述
化合物简介
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