复方硝酸戊四醇酯片,适应症为用于防治心绞痛。
成份
本品为复方制剂,其组分为每片含:硝酸甘油0.5mg、硝酸戊四醇酯20mg。
性状
本品为白色片。
适应症
用于防治心绞痛。
用法用量
口服。一次一片,需要时服用。
不良反应
1、头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛或呈持续性疼痛。
2、偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立的患者。
3、治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
4、晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
禁忌
1、心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)患者禁用。
2、严重贫血患者禁用。
3、青光眼、颅内压增高等患者禁用。
4、对本品过敏者禁用。
注意事项
1、用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发直立性降压。
2、如发生晕厥或低血压,应采用卧姿并使用头部放低。
3、诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
4、可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
5、可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
6、如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
7、有严重肝肾功能损害的患者慎用。
8、交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。
9、当药品性状发生改变时禁止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
1、中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
2、与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致直立性低血压作用。
3、与枸橼酸西地那非(万艾可)合用加强有机硝酸盐的降压作用。
4、与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
药物过量
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
药理毒理
硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
硝酸甘油扩张静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少、缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心律增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。 使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心律通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。
硝酸戊四醇酯药理作用于硝酸甘油类似,但作用缓慢持久。
药代动力学
口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物为1,2-和1,3-二硝酸。
贮藏
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。
包装
高密度聚乙烯药用塑料瓶,100片/瓶。
有效期
24个月。
执行标准
化学药品地方标准上升国家标准第十四册 WS-10001-(HD-1370)-2003