多室脂质体
药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体
多室脂质体,又称多层脂质体是一种药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体。
基本简介
按脂质体的结构和粒径分类
单室脂质体:药物溶液仅仅被一层类脂双分子层膜包裹。根据直径大小,单室脂质体又可以分为小单室脂质体和大单室脂质体。
多室脂质体:又称多层脂质体是药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体。
多相脂质体:指的是以单室或者多室脂质体为主,包含少量油包水或水包油型乳剂的多相分散体系。
按脂质体性能分类
一般脂质体
特殊性能脂质体:包括热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体等
按脂质体电荷性分类
中性脂质体:脂材为卵磷脂等中性磷脂,表面不带电荷的脂质体。
负电性脂质体:在脂材中掺入磷脂酰丝氨酸等酸性磷脂,脂膜带负电荷的脂质体。
正电性脂质体:脂膜带正电荷的脂质体,这种脂质体可以与带负电荷的细胞膜有较好的结合。
按用途和给药途径分类
根据作用和给药途径,可以把脂质体分成口服给药脂质体、静脉滴注脂质体、粘膜给药脂质体等。
作用特点
良好的制剂性质
脂质体制备工艺相对简单,可以同时包裹脂溶性药物和水溶性药物;制备脂质体所用到的脂材毒性小,生物相溶性好,没有免疫反应。
靶向性
脂质体的靶向性有四种类型:
被动(天然)靶向性:天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。
隔室靶向性:隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不同部位具有靶向性。
物理靶向性:在脂质体的设计过程中,利用作用部位的物理因素或化学因素的改变而改变脂膜的通透性,引起脂质体选择性释放药物,从而达到靶向给药之目的。这种物理或化学的因素包括局部pH变化,病变部位温度变化,磁场的变化等。物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。
主动靶向性:这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子,即所谓的配体通过配体分子特异性专一地与靶细胞表面的相应分子作用,使得脂质体在靶区域释药。常见的配体有:糖、植物凝血素、肽类激素、小半抗原、抗体和其他蛋白质。
长效作用
药物包裹于脂质体内,可降低在组织中扩散而缓慢向血液中释放药物,从而延长药物作用时间。
减低药物毒性
脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,增加药物对淋巴系统的定向性,提高药物在靶部位的治疗浓度。尤其对抗癌药物,能使之选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良反应。
提高药物稳定性
将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后,由于药物包封在脂质体中,受到类脂双分子层膜的保护,可以显著提高其稳定性。同时在进入体内之后,由于脂质体膜的保护,药物可以免受机体酶系统和免疫系统的降解。
参考资料
最新修订时间:2024-05-30 21:57
目录
概述
基本简介
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