夫拉扎勃(Furazabol),白色结晶性粉末、无臭、无味,不溶于水。临床上是一种具有低胆固醇血症特性的合成代谢类固醇。 这是受控物质(合成代谢类固醇)。
化合物简介
基本性质
中文名称:夫拉扎勃
中文别名:去脂舒;呋咱甲氢龙;雄异噁唑;
英文名称:Furazabol
英文别名:EINECS 214-983-0;Myotolon;Frazalon;androfurazanol;DH 245;Miotolon;
CAS号:1239-29-8
分子式:C20H30N2O2
结构式:
分子量:330.46400
精确质量:330.23100
PSA:59.15000
LogP:3.77800
物化性质
密度:1.145g/cm3
熔点:152.5ºC
沸点:445.6ºC at 760mmHg
闪点:223.3ºC
折射率:1.549
储存条件:库房通风低温干燥
蒸汽压:1.01EmmHg at 25°C
用途
调节血脂及抗动脉粥样硬化药。
化合物相关药品说明
药理作用
夫拉扎勃为蛋白同化激素,能促进体内蛋白质的合成和抑制其分解代谢,同时具有降血脂作用,降胆固醇的作用机制可能是抑制体内胆固醇合成的起始阶段,即由乙酸转变为甲羟戊酸的过程,并促进胆固醇转化成胆酸而排泄,也能阻止肝脏合成甘油三酯,从而降低血甘油三酯。适用于高脂血症及动脉粥样硬化症。
药代动力学
健康志愿者口服本品0.5mg后从胃肠道吸收迅速,无首过效应,生物利用度高达85%~92%。药后约4小时,血清中药物浓度呈最高峰。药物主要分布在肝、肾、消化道。该药在人体肝脏代谢较慢,大部分为原形药物与硫酸、葡萄糖醛酸结合后随尿液排出体外。其半衰期(t1/2)约为7小时。
适应证
适用于高脂血症及动脉粥样硬化症。
禁忌证
前列腺肥大者、孕妇忌用。
注意事项
口服用药量药在血脂明显下降后逐渐减少。
不良反应
偶可引起男性化、月经异常、浮肿、转氨酶升高。活动性肝病、糖尿病。
用法用量
每次0.5mg,每日3次。待血脂明显下降后,可将用量减至每日0.5~1mg,1个月为一疗程。
剂型与规格
0.5mg/片
药物的相互作用
目前药物相互作用还不明确。
专家点评
雄异噁夫拉扎勃又名呋咱甲氢龙,去脂舒。临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化症。偶可引起男性化、月经异常、浮肿、转氨酶升高。活动性肝病、糖尿病,使用时要引起注意。