头孢泊肟是一种化学物质，分子式是C15H17N5O6S2。其化学名为(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，临床上适用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎及泌尿系统、皮肤和软组织、中耳、扁桃体等部位的感染。
化合物简介
基本信息
中文名称：头孢泊肟
中文别名：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
英文名称：cefpodoxime
英文别名：Cefpodoxime;Cefpodoxime Acid;
CAS号：80210-62-4
分子式：C15H17N5O6S2
结构式：
分子量：427.45500
精确质量：427.06200
PSA：209.98000
LogP：0.37080
物化性质
外观与性状：白色至淡黄色粉末
密度：1.78 g/cm3
熔点：200-202ºC
折射率：1.78
储存条件：-20ºC Freezer
药理毒理：
药理作用
头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效，本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。
体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：
1，需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。
2，需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿浓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β－内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括产青霉素酶菌株)。
本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：
1，需氧革兰氏阳性微生物-无乳链球菌、链球菌(C、F、G组)。但本品对肠球菌无效。
2，需氧革兰氏阴性微生物-异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单孢菌属和肠杆菌属无活性。
3，厌氧革兰氏阳性微生物-大消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性：体内、外的研究（包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。
生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1-2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。
头孢泊肟酯可能在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。
致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。
药代动力学
1、血清中浓度：健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时，头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3～4小时，其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。
2、分布：分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等。
3、代谢及排泄：本品吸收时，由肠管壁酯酶水解成头孢泊肟，分布于循环血液中，经肾脏排泄。饭后口服2小时内的尿中回收率约40%-50%。连续给本品200mg×2次/日，共14日，未见蓄积性。
4、肾功能损害时的血清中药物浓度及尿中排泄随肾功能降低而延迟尿中排泄，使血清中药物浓度上升并延长半衰期。
适应症：
用于对本品敏感菌引起的下述轻到中度感染症：
1、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、咽喉炎（咽喉脓肿）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、支气管扩张症继发感染、慢性呼吸道疾病继发感染。
2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。
3、乳腺炎。
4、毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、疖肿症、痈、丹毒、峰窝组织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿。
5、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿。
6、中耳炎、副鼻窦炎。
规格：
0.1g（以C15H17N5O6S2计）
用法用量：
饭后口服。成人每次0.1～0.2g，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次0.1g，一日2次；重症可增至0.2g，一日2次，疗程5～7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，疗程7～14天。
不良反应：
（1）本品严重不良反应：
1）休克：偶引起休克症状，应注意观察，若出现不适感，口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、大汗等，应停药。
2）皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症：偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），应注意观察，若出现异常应停药并适当处置。
3）伪膜性结肠炎：偶出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重结肠炎。若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。
（2）同类药可引起的严重不良反应：
1）全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血；其他头孢烯类抗生素有引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血的报告。
2）急性肾功能衰竭：其他头孢烯类抗生素，偶有引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，应定期进行检查，若出现异常应停药。
3）间质性肺炎、PIE综合征；其他头孢烯类抗生素，偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等。若出现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等治疗。
4）痉挛：肾功能衰弱患者，大量给其他头孢烯类抗生素，会引起痉挛等神经症状。
（3）其他副作用：
1）过敏：出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴结肿、关节痛等时，应停药。
2）血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶出现中性粒细胞减少。
3）肝脏：有时出现ALT、AST、ALP、LDH等上升。
4）肾脏：有时出现血BUN、血中肌酐值升高。
5）消化道：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感，偶出现便秘等。
6）菌群交替症：偶出现口内炎、念珠菌病。
7）维生素缺乏症：偶出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。
8）其他：偶出现眩晕、头痛、浮肿。
禁忌：
对本品或头孢烯类抗生素有既往过敏史者患者禁用。
注意事项：
1、一般注意：有引起休克的可能性，故应仔细问诊。
2、慎重用药（下述患者慎重用药）：
（1）对青霉素类抗生素过敏症既往史患者。
（2）本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。
（3）严重肾损害患者（本品系肾排泄型抗生素，会引起排泄延迟）。
（4）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）。
3、对临床检验值的影响：
（1）试纸反应以外的本尼迪特氏试剂、费林氏试剂及临床试纸进行的尿糖检查，有时呈假阳性，故应注意。
（2）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。
孕妇及哺乳期妇女用药：
尚未确立妊娠期用药的安全性，因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药。
儿童用药：
尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。
老年用药：
高龄者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。
（1）高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。
（2）高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。
药物相互作用：
1、抗酸药（碳酸氢钠或氢氧化钠）及H2受体拮抗剂与本品合用，可降低本品的吸收和血药浓度。
抗胆碱药，可降低峰浓度，但不影响吸收程度（AUC）。
2、与其它β－内酰胺类抗生素类似，同时服用丙磺舒，会抑制本品从肾脏排泄，导致AUC和Cmax升高。
3、尽管本品单独使用出现肾毒性少，但仍应密切注意与其他已知有肾毒性的药物同时使用。
药物过量：
尚无人体药物过量的资料。在一些啮齿动物的急性毒性研究中，一次口服58mg/kg的剂量并未产生不良反应。在药物过量所致的严重毒性反应的病例中，血液或腹膜透析有助于将头孢泊肟从体内排除，β－内酰胺类抗生素过量的毒性症状包括：恶心、呕吐、上腹疼痛和腹泻等。