头孢米诺
头孢米诺
为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。
基本信息
中文名称:头孢米诺
中文别名 :氨羧甲氧头孢霉素;(6R,7S)-7-[2-[(S)-2-氨基-2-羧基乙硫基]乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
英文名称:Cefminox
英文别名:(6R,7S)-7-[[2-[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-oxopropyl]sulfanylacetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Meicelin; (6R,7S)-7-[[2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxy-3-keto-propyl]thio]acetyl]amino]-8-keto-7-methoxy-3-[[(1-methyltetrazol-5-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-[[[[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]acetyl]amino]-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-,sodium salt,(6R,7S); (6R,7S)-7-(2-(((S)-2-Amino-2-carboxyethyl)thio)acetamido)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid;CEFMINOX SOUDIUM; (6R,7S)-7-[2-[(2S)-2-azanyl-3-hydroxy-3-oxo-propyl]sulfanylethanoylamino]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号:75481-73-1
分子式:C16H20N7NaO7S3
分子量:541.55700
精确质量:541.04800
PSA:281.59000
其他名称:头孢米诺、美士灵
主要成分:为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。
性状:常用其钠盐,为白色或微黄白色结晶性粉末,溶于水。
物化性质
密度:1.86 g/cm3
头孢米诺相关药品说明书信息
药理作用
本品与青霉素结合蛋白有较强的亲和性,能抑制细菌细胞壁的合成,并结合于肽多糖,抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶解细菌,在短时间内显示强大的杀菌活性。对革兰阳性和阴性菌有强大的活性,杀菌力强而迅速。特别对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、沙雷菌属、肠炎沙门菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌有强大的活性,较其他同类药物强,对各种细菌所产生的β-内酰胺酶稳定。对厌氧球菌的活性较头孢西丁差。
药代动力学
单剂量0.5g肌注,血浆达峰时间为1.2h,血药浓度为54.3μg/ml。单剂量0.5g或1g静注,即刻血药浓度为50μg/ml和100μg/ml。在体内分布广泛,在痰液、腹腔积液、卵巢、输卵管、子宫内膜、胆汁均有较高浓度,可通过脑脊液,并向乳汁移行。血浆半衰期为2.2~2.7h。在体内几不代谢,药物通过肾小球滤过和肾小管分泌,约90%药物以原形药物于12h内由尿液中排泄。
药物相互作用
本品与呋塞米(速尿)等强利尿剂合用可增加对肾的损害,应避免同时应用。本品可影响乙醇的代谢,使血液中乙醛的含量升高,出现双硫醒样作用。不宜与氨茶碱、磷酸吡多醛配伍,可能会降低本品效价。不宜与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠、腺苷钴胺配伍,可能会使溶液变色。
剂型与规格
注射剂(粉):0.5g,1.0g。
适应症
用于敏感菌所致的腭扁桃体炎、扁桃体周脓肿、气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸道疾病并发继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、膀胱炎、盆腔炎、子宫附件炎、子宫内膜感染、子宫旁结缔组织炎、骨盆死腔炎、败血症
注意事项
交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cphamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏,患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。1.慎用:(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者;(2)肝、肾功能不全者;(3)高度性体质者。2.药物对妊娠的影响:孕妇的用药安全性尚未确定。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿糖试验(斐林法)呈假阳性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。
不良反应
常见皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药物热、多汗、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、头痛、头重、失眠。偶见休克反应、全身乏力、口感异常、哮喘、发汗、耳鸣、便意、眩晕、精神错乱、肌痉挛、精神障碍、味觉改变、心率加快、高血压、口腔黏膜改变、出血、神经炎、全血细胞减少、嗜酸粒细胞增多、粒细胞和红细胞减少、血细胞比容减低、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、凝血酶原时间延长、少尿、蛋白尿、黄疸、ALT或AST升高、BUN升高、ALP升高、LDH升高、AKP升高、血胆红素升高。罕见惊厥、意识障碍等严重中枢反应及维生素K缺乏。
用法用量
静注或静脉滴注:成人每天2g;菌血症或严重难治感染每天6g;儿童每天40~80mg/kg,分2~4次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注;静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100~500ml中静脉滴注1~2h。
参考资料
头孢米诺.摩贝化学.
头孢米诺.医学全在线.
最新修订时间:2023-12-16 10:01
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