奈非那韦
奈非那韦
奈非那韦用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂,与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合,阻止HIV蛋白酶,影响病毒的终末形成。
基本信息
中文名称:奈非那韦
中文别名:娜芙维亚;2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺
英文名称:Nelfinavir
英文别名:AG1343;Viracept (TN);UNII-HO3OGH5D7I;(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;Nelfinavir Monomethane Sulfonate;[3H]-Nelfinavir;[3S-(3R*,4AR*,8AR*,2'S*,3'S*)]-2-[2'-Hydroxy-3'-phenylthiomethyl-4'-aza-5'-oxo-5'-(2''-methyl-3''-hydroxyphenyl)pentyl]decahydroisoquinoline-3-N-t-butylcarboxamide;(3S,4AS,8AS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-phenylthiobutyl]decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid t-butylamide;[14C]-Nelfinavir;Viracept;VRX496;Nelfinavir (INN);1ohr
CAS号:159989-64-7
分子式:C33H49N3O7S2
分子量:663.88800
精确质量:663.30100
PSA:189.95000
LogP:6.05210
物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末
密度:1.22g/cm3
沸点:786.8ºC at 760 mmHg
闪点:429.7ºC
折射率:1.618
蒸汽压:4.38E-26mmHg at 25°C
奈非那韦相关药品说明书信息
药理作用
本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂,与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合,阻止HIV蛋白酶,影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用,治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。本品作用强于沙奎那韦,类似于茚地那韦、利托那韦。
药代动力学
口服吸收良好但较慢,生物利用度为40%~50%,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度为0.34~1.7μg/ml,若与食物同服吸收良好。在体内分布广泛,在多数组织中浓度高于血浆浓度,尤以脾、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5~5h,血浆蛋白结合率较高为98%。本品在肝氧化代谢,由细胞色素P450参与代谢,代谢物主要由粪便中排出,其中氧化代谢物为78%,原形药物为22%。极少量由尿液中排出,主要为原形药物。
药物相互作用
本品与司坦夫定、拉米夫定、齐多夫定和扎西他滨联合应用可增加疗效。本品不能与胺碘酮、阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、酮康唑、氟康唑伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。与沙奎那韦联合应用可增加后者的血浆浓度。
剂型与规格
片剂:100mg,250mg,500mg。
适应症
用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。
禁忌症
妊娠及哺乳妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。
注意事项
1.轻度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制细胞色素P450系统的作用,虽较弱但与许多具类似作用的药物有相互作用。
不良反应
本品的耐受性优于茚地那韦、利托那韦,常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、腹泻、腹痛、腹胀、稀便、味觉异常、乏力、疲劳、精神紧张、皮疹、衰弱、头痛、精神不集中和血液学改变,如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒细胞减少、肝炎等。不良反应与剂量无关
用法用量
口服:1.成人:每次500~750mg,每天2次,或每次500~1000mg,每天3次,连续21~28天。2.儿童:每次20~30mg/kg,每天3次,于餐后服用。
参考资料
奈非那韦.摩贝化学品搜索.
奈非那韦.医学全在线.
最新修订时间:2022-01-21 15:45
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