为短效α受体阻断药。对α受体阻断作用与
酚妥拉明相似,但较弱,能使周围血管舒张而降压,但降压作用不稳定。能兴奋心肌及增加胃酸分泌。
基本信息
中文名称:妥拉唑林
中文别名:苯甲唑啉;苄甲唑啉;苄唑啉;妥拉苏林;普利司可
英文名称:Tolazoline
英文别名:Benzazoline;Priscoline;Priscol;Vaso-Dilatan
性状:常用其盐酸盐。白色或类白色结晶性粉末,味苦。水中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,不溶于乙醚。熔点:172-176℃。
妥拉唑林相关药品说明书信息
药理作用
本品为α肾上腺素受体阻断剂。与酚妥拉明作用相似,对α受体阻断较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。 1.心血管系统静脉注射能使血管扩张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。血管扩张的机制,部分是阻断α受体的结果,部分是对血管的直接舒张作用。对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强和心率加快,心输出量增加。对心脏的兴奋作用主要是由于血管舒张,血压下降,反射性地引起儿茶酚胺释放的结果,有时可致心律失常。此药尚能阻断突触前α2受体,促进去甲肾上腺素释放作用,也可能参与其兴奋心肌的作用。 2.其它有拟胆碱作用,使胃肠道平滑肌兴奋,有
组胺样作用,能使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
药代动力学
口服和注射均可吸收,但以肌内注射吸收更为迅速。主要以原形经肾排出。有报道新生儿其t1/2为3~10小时。
药物相互作用
与酒精合用可产生戒酒硫样作用。它对可乐宁有拮抗作用,因之用它来防止静注可乐宁后所产生的暂短的高血压反应。此药及其他α
受体阻滞剂可加强大多数降压药物的作用。
剂型与规格
1.片剂:每片25mg。
2.注射剂:每支25mg/1ml。
适应症
能有效降低肺动脉压,可用以治疗新生儿持续肺动脉高压。此外,还用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛、闭塞性血栓性静脉炎等的治疗。局部浸润注射用以处理去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注时的药液外漏。眼局部给药可用于角膜化学烧伤、视神经萎缩、视网膜中央动脉阻塞等。
禁忌症
胃溃疡、冠状动脉硬化者、
肾功能不全、虚脱及休克患者禁用。立毛症及皮疹忌用。
注意事项
大剂量可发生直立性低血压,此时应予平卧,头低位,补充电解质溶液,并给以麻黄碱。不可用肾上腺素,因会加剧低血压。
不良反应
头痛、皮肤潮红、心动过速、心律失常、耳鸣、寒冷感、发抖、出汗、恶心、呕吐、腹泻等。能增加胃酸分泌,使胃溃疡恶化。
用法用量
1.静脉滴注,1~2mg/kg,时间在10分钟以上,以后1~2mg/(kg·h)。若有尿量减少,应减少维持量。
2.外周血管疾病:口服,15mg/次,45~60mg/d;皮下或肌内注射:25mg/次。
妥拉唑林中毒
妥拉唑林(苄唑啉、妥拉苏林)为短效肾上腺素α受体阻滞剂。主要用于治疗血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎、血栓栓塞性脉管炎、术后肠道麻痹、便秘和胃酸缺乏症。口服每次15mg,3/d,肌注或皮下注射每次25mg,最大量每次50mg。局部浸润注射:用于因静滴去甲肾上腺素发生的药物血管外漏,以5~10mg溶于0.9%氯化钠注射液10~20ml中。本药主要损害心血管系统、造血系统、消化系统等。
妥拉唑林临床表现
1.不良反应
面色潮红、皮肤蚁走感、头痛、恶心、出汗、发冷等。
2.中毒表现
(2)严重的心动过速、
心绞痛、心律失常,偶有引起急性心肌梗死。
(3)诱发胃及十二指肠溃疡。
(4)粒细胞升高、血小板降低及各类血细胞降低。
妥拉唑林治疗
妥拉唑林中毒的治疗要点为:
1.如口服大量本药时,可进行催吐、洗胃等处理。
2.补液,10%葡萄糖或5%糖盐水静滴,以促进毒物排泄。
3.低血压可用麻黄碱升高血压,忌用肾上腺素及间羟胺,以免发生血压进一步下降。去甲肾上腺素也应慎用。
4.应用阿托品或贝那替嗪(胃复康),制止呕吐和腹泻。5.应用抗酸药减轻妥拉唑林对胃的不良反应。
6.其他:对症治疗。