左卡尼汀口服液
药品
左卡尼汀口服液属口服溶液剂。可用于防治左卡尼汀缺乏,如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。
药品信息
【成分】左卡尼汀
化学成分】 (R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物内盐
分子式:C7H15N03
分子量:161.20
【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。
【规格】10ml:1g
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】6支/盒,玻璃管制口服液瓶
【有效期】暂定24个月
药理毒理
卡尼汀哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡
另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。
左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用
对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。
用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明,对大鼠子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。
药理作用
一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5umol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。口服给药,尿中回收10%。
用法用量
口服,用餐时服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。
【药物过量】暂时尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导,口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹泻,过量时可进行辅助治疗,需小心护理。
注意事项
胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量乙醇,对乙醇过敏的病人慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期间,只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入母乳,应根据该药对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停止用药。
偶有口干、胃肠道轻度不适,停药后可自行消失。
禁忌
对本品过敏者禁用。
参考资料
最新修订时间:2024-07-14 09:54
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