左
卡尼汀是
哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进
脂类代谢。在
缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的
长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致
ATP水平下降,
细胞膜和
亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致
细胞死亡。
另外,缺氧时以
糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致
酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对
腺嘌呤核苷酸转位
酶的抑制,使
氧化磷酸化得以顺利进行。
对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等
长链脂肪酸的
氧化作用;脂肪酸
过氧化物酶的氧化作用;对
结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的
缓冲作用;从
酮类物质、
丙酮酸、
氨基酸(包括
支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。
致突变试验表明:用
组胺酸缺陷型
鼠伤寒沙门氏菌,
啤酒酵母菌和繁殖
酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。
一次口服0.5g,健康
受试者血浆最大浓度为48.5umol/L。单一口服或静脉给予
左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其
生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与
血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于
给药的途径,
静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,
24小时内大约80%。
口服给药,尿中回收10%。
口服,用餐时服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和
耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。
【药物过量】暂时尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导,口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹泻,过量时可进行
辅助治疗,需小心护理。
用
胰岛素或口服降糖药物治疗的
糖尿病患者,由于改善
葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起
低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量
乙醇,对
乙醇过敏的病人慎用。
妊娠期间,只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入
母乳,应根据该
药对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停止用药。