左氧氟沙星氯化钠注射液
左氧氟沙星氯化钠注射液
左氧氟沙星氯化钠注射液,本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;7.其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
成份
本品主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。
左氧氟沙星的化学名称、结构式、分子式和分子量为:
化学名称:(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
化学结构式:
分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量:370.38
性状
本品为淡黄色的澄明液体。
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
7.其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
规格
100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
用法用量
静脉滴注,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。(塑料瓶的使用方法见说明书背面)
不良反应
用药期间可能出现不良反应:
1.消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等;
2.过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状;
3.神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;
4.肾脏:偶见血中尿素氮上升;
5.肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等;
6.血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;
上述不良反应发生率在0.1%~5%之间。偶见倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
禁忌
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
注意事项
1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率:
>50ml/分 正常剂量
20~50ml/分 首剂0.5g,以后每24小时最大剂量0.25g
10~19ml/分 首剂0.5g,以后每24小时最大剂量0.125g
<10ml/分 首剂0.5g,以后每24小时最大剂量0.125g
3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻,可能是伪膜性肠炎的症状,一旦发生请立即停药并咨询医生。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应暂停哺乳。
儿童用药
对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
老年用药
本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。
药物相互作用
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小,但合用时也应密切观察患者情况。
3.与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
药物过量
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药:
1.输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;
2.强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;
3.对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
药理毒理
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
1.急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg,猕猴为250mg/kg以上。
2.亚急性毒性:对大鼠经口投药4周,对一般状态、血液、尿、脏器进行检查,在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中,未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中,伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升,在病理组织学上,在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查,在10mg/kg以及30mg/kg时,未出现与投药相关的毒性变化,但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
3.慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查,在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化,但在80mg/kg以及320mg/kg时,出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时,排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时,在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。
4.生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,均不影响雌雄的生殖能力,也不影响胎儿。
5.器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时,对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用,也未出现致畸作用。
6.围生期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,对母动物的分娩、授乳,以及出生儿均未出现任何影响。
7.对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3~4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7日时,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7日时,在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14日)时,在30mg/kg时未出现有关节毒性。
8.光毒性试验:照射长波长紫外线(320~400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时,经口投药200mg/kg时无明显变化。
药代动力学
国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2β)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
贮藏
遮光,室温密闭保存。
包装
塑料瓶装,每盒1瓶。
有效期
36个月
执行标准
WS1-(X-336)-2004Z
参考资料
最新修订时间:2023-12-16 10:53
目录
概述
成份
性状
适应症
参考资料