布替萘芬(butenafine)化学名称为N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺,分子式为C23H27N,分子量为317.46700,密度为1.032g/cm3,沸点为426.1ºC at 760mmHg,闪点为187.7ºC。
化合物简介
基本信息
中文名称:布替萘芬
中文别名:N-甲基-N-(萘-1-基甲基)-1-(4-叔丁基苯基)甲胺
英文名称:butenafine
英文别名:Butenafine HCL;Butenafinum [INN-Latin];Butenafina [INN-Spanish];
1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine;Butenafinum;
CAS号:101828-21-1
分子式:C23H27N
分子量:317.46700
结构式:
精确质量:317.21400
PSA:3.24000
LogP:5.76930
物化性质
密度:1.032g/cm3
沸点:426.1ºC at 760mmHg
闪点:187.7ºC
药理作用
本品为苯甲胺衍生物,其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。
毒理
遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。生殖毒性:皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按体表面积计算,相当于临床上局部用最大剂量的5~6倍),对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部给予盐酸布替萘芬150~300mg/m2/d(25~50mg/kg/d),均未见致畸胎作用。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时才可能在怀孕期间应用本品。尚不知盐酸布替萘芬是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
药代动力学
据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。
适应证
主要用于由絮状癣菌、红色癣菌、须发癣菌及斑秃癣菌等引起的足趾癣、体癣、股癣的局部治疗。
成分
主要成份为盐酸布替萘芬,其化学名称为N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。辅料为:丙二醇、液状石蜡、白凡士林、氢氧化钠、单硬脂酸甘油酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、十八醇、硬脂酸聚烃氧(40)酯、薄荷脑等。
性状
本品为乳剂型基质的白色乳膏。
用法与用量
外用。每次适量搽于患处,用于足趾癣时,一天2次,连用7天,或一天1次,连用4周;用于体癣、股癣时,一天1次,连用2周。
制剂与规格
1.布替萘芬乳膏:1%,10g:0.1g。
2.布替萘芬凝胶:1%,10g:0.1g。
3.布替萘芬溶液:1%,10ml:0.1g。
不良反应
少于2%患者有接触性皮炎、红斑、刺激、干燥、瘙痒、烧灼感及症状加重等不良反应。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.仅供外用,切忌口服。不宜用于眼部、粘膜部位、急性炎症部位及破损部位。
2.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。
3.盐酸布替萘芬乳膏涂敷后不必包扎。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.儿童应在医师指导下使用。
6.对盐酸布替萘芬乳膏过敏者禁用,过敏体质者慎用。
7.盐酸布替萘芬乳膏性状发生改变时禁止使用。
8.请将盐酸布替萘芬乳膏放在儿童不能接触的地方。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.如正在使用其他药品,使用盐酸布替萘芬乳膏前请咨询医师或药师。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。